169036. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-benzodioxol-származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. XII. 16. (Cl-1532) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1973. XÍI. 17. (58292/73) Közzététel napja: 1976. IV. 28. Megjelent: 1977. V. 31. 169036 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 317/46 -3\ Feltalálók: Vanhoof Pierre vegyész, Clarebout Pierre vegyész, Brüsszel, Belgium Tulajdonos: A. Christiaens Societe Anonyme, Brüsszel, Belgium Eljárás 1,3-benzodioxol-származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új 1,3-benzodioxol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány tárgya közelebbről eljárás az I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik 5 előállítására. A képletben Z-CH2-, =CO vagy -COO—csoportot, Rj és R2 azonos vagy eltérő csoportokat, éspedig 1 -4 szénatomszámú alkil-csoportot, R] ezen felül hidrogénatomot jelent, vagy R] és R2 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal 10 együtt egy piperidino-gyűrűt képez, n jelentése 1 vagy 2, ha Z jelentése -CH2 - vagy =CO-csoport, illetve 2 vagy 3, ha Z jelentése -COO-csoport. Az I általános képletű vegyületek közül elő- 15 nyösek azok, ahol n jelentése a fenti, R, és R2 metil- vagy etil-csoportot jelent, vagy Rj hidrogénatomot és R2 metil- vagy etil-csoportot jelent, vagy R, és R2 a hozzá kapcsolódó nitrogénnel együtt piperidino-csoportot képez, továbbá e ve- 20 gyületek savaddíciós sói, így hidroklorídjai, fumarátjai és oxalátjai. A találmány tárgyát képezi továbbá az olyan gyógyászati -kompozíciók előállítási eljárása, melyek 25 egy gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyag mellett legalább egy I általános képletű vegyületet tartalmaznak hatóanyagként. Az I általános képletű vegyületek közül különösen előnyösnek találtuk az alábbiakat 30 2-[N-(béta-etilaminopropionil)]-fenilaminometil-1,3-benzodioxol 2-[ N-(gamma-etilaminopropil)]-fenilaminoetil-1,3-benzodioxol 2-[N<gamma-dietilaminopropil)]-fenilaminometil-1,3-benzodioxol 2-[N<béta-dietilaminoetil)]-fenilaminometil-1,3-benzodioxol 2-[N-(béta-dimetilaminoetil)]-fenilaminometil-1,3-benzodioxol 2-[N-(béta-piperidinopropionil)]-fenilaminometil-1,3-benzodioxol és 2-[N-(gamma-dietilaminopropilkarbamát)]-fenilaminometil-1,3-benzodioxol. Meglepő módon azt találtuk, hogy az I általános képletű vegyületek igen jó hatást mutatnak a szívarritmia kezelésében. E vegyületek különféle szívbetegségek, így idő előtti szívösszehúzódás, más betegségektől független vagy valamely szívbetegséget vagy koronáriabetegséget követő ventrikuláris és szupraventrikuláris tachikardia, digitálisz-mérgezésből eredő kardiális anitmia, továbbá szívpitvar-fibrilláció és szabálytalan gyors szívdobogás gyógyítására lehet használni, különösen e betegségek korai szakaszában. Ismeretes, hogy a jelenlegi antiarritmiás hatású szerek egyike sem alkalmas a ventrikuláris eredetű 169036
