169032. lajstromszámú szabadalom • Eljárás O-szubsztituált 7béta-amino-3-cefem-3-ol-4-karbonsav- származékok előállítására
87 169032 88 általános képletű csoport szűkebb esetét képező B általános képletű acilcsoport, melyben Ra jelentése fenil-, hidroxifenil- vagy hidroxi-klórfenil-csoport, ahol a hidroxilcsoportok acilcsoportokkal védettek lehetnek, tienil-, piridil-, arnino-píridimium-, furil-, izotiazolil- vagy tetrazolil- vagy 1,4-ciklohexadienil-csoport, X oxigén- vagy kénatomot jelent, m értéke 0 vagy 1 és Rb hidrogénatom, vagy ha m értéke 0, Rb adott esetben védett amino-, karboxil-, szulfo- vagy hidroxilcsoport, vagy 0-(rövidszénláncú)-alkilfoszfono- vagy 0,0'-di-(rövidszénláncú)-alkilfoszfonocsoport, vagy S-amino-5-karboxi-valeril-csoport, ahol az amino- és karboxilcsoport adott esetben védett lehet, és R2 hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxivagy adott esetben szubsztituált difenil-metoxicsoport vagy tri-(rövidszénláncú)-alkilszililoxi-csoport, és R3 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, fenil-(rövidszénláncú): alkil- vagy rövidszénláncú alkanoil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol Rf- és R2 az 1. igénypontban megadott és Rí jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1973. június 28.) 56. A 4., 8., 12., 16., 17., 24., 35., 39., 43., 47. és 51. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek, vagy az ilyen, sóképző csoportokat tartalmazó vegyületek sóinak előállítására, ahol R\ hidrogénatomot jelent, Rf az A általános képletű csoport szűkebb esetét képező B általános képletű acilcsoport, melyben Ra jelentése fenilcsoport, X oxigénatomot jelent, m értéke 0 vagy 1 és Rb hidrogénatom, vagy ha m értéke 0, Rb adott esetben védett amino- vagy hidroxilcsoport, vagy 5-amino-5-karboxi-valeril-csoport, ahol az amino- és karboxilcsoport adott esetben védett lehet és R2 hidroxilcsoport, rövidszénláncú alkoxi-, adott esetben 2-helyzetben halogénatommal szubsztituált rövidszénláncú alkoxi-, vagy adott esetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált difenilmetoxicsoport és R3 rövidszénláncú alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol Rf és R^ az 1. igénypontban megadott és Rí jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1972. június 29.) 57. A 3., 7., 11., 15., 18., 23., 27., 31., 34., 38., 42., 46. és 50. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek, vagy az ilyen, sóképző csoportokat tartalmazó vegyületek sóinak előállítására, ahol Rí hidrogénatomot jelent, R^ az A általános képletű csoport szűkebb esetét képező B általános képletű acilcsoport, melyben Ra jelentése fenilcsoport, X oxigénatomot jelent, m értéke 0 vagy 1 és Rb hidrogénatom, vagy ha m értéke 0, Rb adott esetben védett amino- vagy hidroxilcsoport, vagy 5-amino-5-karboxi-valeril-csoport, ahol az amino- és karboxilcsoport adott esetben védett lehet, és R2 hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, adott esetben 2-helyzetben halogénatommal szubsztituált rövidszénláncú alkoxi- vagy adott esetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált difenilmetoxicsoport és R3 rövidszénláncú alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol Rf és Rj a 3. igénypontban megadott és R-, jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1972. december 22.) 58. A 2., 6., 10., 14., 19., 22., 26., 30., 33., 5 37., 41., 45. és 49. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek,, valamint az ilyen, sóképző csoportokat tartalmazó vegyületek sóinak előállítására, ahol Rí hidrogénatom, R^ az A általános képletű 1° csoport szűkebb esetét képező B általános képletű acilcsoport, ahol Ra fenil-, 4-hidroxi-fenil-, 2-tienil-, 4-izotriazolil- vagy 1,4-ciklohexadienil-csoportot, X oxigénatomot jelent, m értéke 0 vagy 1, és Rb hidrogénatom, vagy ha m értéke 0, Rb adott 15 esetben védett amino- vagy hidroxilcsoport, vagy 5-amino-5-karboxi-valeril-csoport, ahol az amino- és karboxilcsoport adott esetben védett lehet,R2 hidroxilcsoport, adott esetben 2-helyzetben halogén- . atommal szubsztituált rövidszénláncú alkoxi- vagy 20 adott esetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált difenilmetoxicsoport vagy tri-(rövidszénláncú)-alkilszililoxi-csoport és R3 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan 25 II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben Rf és R£ a 2. igénypontban megadott és RÍ jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1973. február 23.) 59. Az 1., 5., 9., 20., 21., 25., 28., 29., 32., 30 36., 40., 44. és 48. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek, valamint az ilyen, sóképző csoportokat tartalmazó vegyületek sóinak előállítására, ahol R\ hidrogénatom, Rf az A általános képletű 35 csoport szűkebb esetét képező B általános képletű acilcsoport, ahol Ra fenil-, 4-hidroxifenil-, 2-tienil-, 4-izotriazolil- vagy 1,4-ciklohexadienil-csoportot, X oxigénatomot jelent, m értéke 0 vagy 1, és Rb hidrogénatom, vagy ha m értéke 0, Rb adott 40 esetben védett amino- vagy hidroxilcsoport, vagy 5-amino-5-karboxi-valeril-csoport, ahol az amino- és karboxilcsoport adott esetben védett, R2 hidroxilcsoport, adott esetben 2—helyzetben halogénatommal szubsztituált rövidszénláncú alkoxi- vagy adott 45 esetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált difenilmetoxicsoport vagy tri-(rövidszénláncú)-alkilszililoxicsoport és R3 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan II álta-50 lános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben Rf és R^ az 1. igénypontban megadott és Rí jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1972. június 29.) 55 60. A 2., 6., 10., 14., 19., 22., 26., 30., 33., 37., 41., 45. és 49. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 7/3-(D-a-amino-a-Ra -acetilamino)-3-(rövidszénláncú)-alkoxi-3-cefem-4--karbonsavak, melyekben Ra jelentése fenil-, 4-hidr-60 oxifenil-, 2-tienil- vagy 1,4-ciklohexadienil-csoport, az aminocsoport pedig előnyösen védett, vagy az ilyen, sóképző csoportokat tartalmazó vegyületek vagy belső sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk 65 ki, melyekben R^ és R^ a 2. igénypontban meg-44