169032. lajstromszámú szabadalom • Eljárás O-szubsztituált 7béta-amino-3-cefem-3-ol-4-karbonsav- származékok előállítására

81 169032 82 létében előnyösen egy gem.-rövidszénláncú-alkiloxi­-(rövidszénlánú)-alkánnal, például 2,2-dimetoxi-pro­pánnal, egy erős szerves szulfonsav jelenlétében, vagy egy ortohangyasav-(rövidszénláncú)-alkilészter­rel egy erős ásványi sav jelenlétében kezeljük, mikoris enoléter keletkezik. (Elsőbbsége: 1972. de­cember 22.) 24. A 4. vagy 8. igénypont szerinti eljárás foga­natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II álta­lános képletű kiindulási anyagot, mely képletben Rf, Rí és R^ a 4. igénypontban megadott, egy, azonos alifás jellemű szénatomján két vagy három R3—0— általános képletű — ahol R3 jelentése a 4. igénypontban megadott — éterezett hidroxil­csoportot tartalmazó vegyülettel savas szer jelenlé­tében, előnyösen egy gem.-rövidszénláncű alkiloxi­-(rövidszénláncú)-alkánnal, például 2,2-dimetoxi-pro­pánnal, egy erős szerves szulfonsav jelenlétében, vagy egy ortohangyasav-(rövidszénláncú)-alkilészter­rel egy erős ásványi sav jelenlétében kezeljük, mikoris enoléter keletkezik. (Elsőbbsége: 1972. jú­nius 29.) 25. Az 1. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű kiindulási anyagot, mely képlet­ben Rf, Rí és R^ az 1. igénypontban megadott, egy (R3) 3 0® A e általános képletű tri-R 3 -oxó­niumsóval — ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott és Ae - jelentése valamely savból származó anion - előnyösen valamely tri-(rövidszénláncú)­-alkil-oxóniumsóval, főleg egy megfelelő tetrafluoro­boráttal, hexafluorofoszfáttal, hexafiuoroantimonát­tal vagy hexaklórantimonáttal kezeljük, mikoris enoléter keletkezik. (Elsőbbsége: 1973. június 28.) 26. A 2. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foga­natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II álta­lános képletű kiindulási anyagot, mely képletben Rf, Rí és R^ a 2. igénypontban megadott, egy (R3) 3 0® A® általános képletű tri-R 3 -oxoniumso­val - ahol R3 jelentése a 2. igénypontban megadott és Ae jelentése valamely savból származó anion — előnyösen valamely tri-(rövidszénláncú)-alkil-oxó­niumsóval, főleg egy megfelelő tetrafluoroboráttal kezeljük, mikoris enoléter keletkezik. (Elsőbbsége: 1973. február 23.) 27. A 3. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foga­natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II álta­lános képletű kiindulási anyagot, mely képletben Rf, R\ és Rj a 3. igénypontban megadott, egy (R3) 3 0 A® általános képletű tri-R 3 -oxóniumsóval -ahol R3 jelentése a 3. igénypontban megadott és A® jelentése valamely savból származó anion — előnyösen valamely tri-(rövidszénláncú)-alkil-oxó­niumsóval, főleg egy megfelelő tetrafluoroboráttal kezeljük, mikoris enoléter keletkezik. (Elsőbbsége: 1972. december 22.) 28. Az 1. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű kiindulási anyagot, mely képlet­ben R*, Rí és Rj az 1. igénypontban megadott, egy(R30 2 )CH® A® általános képletű di-R 3 -karbé­niumsóval, vagy egy (R3 ) 2 Hal® A® általános kép­letű di-R3 -halóniumsóval -mely képletben R 3 je-, lentése az 1. igénypontban megadott és A® i vala­mely sav anionját, Hal8' pedig halónium-, elő­nyösen brominiumiont jelent— kezelünk, elő­nyösen valamely di-(rövidszénláncú)-alkoxi-karbé­nium- vagy di-(rövidszénláncú)-alkil-halóniumsóval, főleg egy megfelelő, fluortartalmú savval alkotott 5 sóval, például egy megfelelő tetrafluoroboráttal, hexafluorofoszfáttal, hexafluoroantimonáttal vagy hexaklórantimonáttal, mikoris enoléter keletkezik. (Elsőbbsége: 1973. június 28.) 29. Az 1. vagy 5. igénypont szerinti eljárás 10 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű kündulási anyagot, mely képlet­ben Rf, Rí és R^ az 1. igénypontban megadott, egy 3-helyzetben szubsztituált 1 -R3 -triazén-vegyü­lettel, előnyösen egy 3-aril-(rövidszénláncú)-alkil-15 -triazénnel, 3-aril-l-(rövidszénláncú)-alkenil-triazén­nel kezeljük, ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott és az arilcsoport előnyösen egy adott esetben szubsztituált fenil-, előnyösen rövidszén­láncú alkil-fenil-csoport lehet, mikoris enoléter ke-20 letkezik. (Elsőbbsége: 1973. június 28.) 30. A 2. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foga­natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II álta­lános képletű kiindulási anyagot, mely képletben RiS Rí és R^ a 2. igénypontban megadott, egy 25 3-heíyzetben szubsztituált l-R 3 -triazén-vegyület­tel, előnyösen egy 3-aril-l-(rövidszénláncú)-alkil-tria­zénnel, 3-aril-1 -(rövidszénláncú)-alkenil-triazénnel vagy 3-aril-1 -fenü-(rövidszénláncú)-alkil- triazénnel kezeljük, ahol R3 jelentése a 2. igénypontban meg-30 adott és az arilcsoport előnyösen egy adott esetben szubsztituált fenil% előnyösen rövidszénláncú alkil­-fenil-csoport lehet, mikoris enoléter keletkezik. (Elsőbbsége: 1973. február 23.) 31. A 3. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foga-35 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általá­nos képletű kiindulási anyagot, mely képletben R^, RÍ és R£ a 3. igénypontban megadott, egy 3-helyzetben szubsztituált I-R3-triazén-vegyülettel, . előnyösen egy 3-arii-l-(rövidszénláncú)-alkil-triazén-40 nel, 3-aril-1-(rövidszénláncú)-alkenil-triazénnel vagy 3-aril-l -fenil-(rövidszénláncú)-alkil-triazénnel kezel­jük, ahol R3 jelentése a 3. igénypontban megadott és az arilcsoport előnyösen egy adott esetben szubsztituált fenil-, előnyösen rövidszénláncú alkil-45 -fenil-csoport lehet, mikoris enoléter keletkezik. (Elsőbbsége: 1972. december 22.) 32. Az 1. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű kündulási anyagot, ahol R^, Rí 50 és R^ jelentése az 1. igénypont szerinti, az R 3 acilcsoportnak megfelelő R3 —OH általános képletű savval vagy annak reakcióképes savszármazékával, előnyösen egy megfelelő anhidridjével, például ha­logenidjével, előnyösen fluoridjával vagy -klorid-55 jávai, vagy egy pszeudohalogenidjével, vagy aktivált észterével kezeljük, kívánt esetben egy megfelelő kondenzálószer jelenlétében. (Elsőbbsége: 1973. június 28.) 33. A 2. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foga­natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II álta­lános képletű kündulási anyagot, ahol R^, Rí és R£ jelentése a 2. igénypont szerinti, az R3 acil­csoportnak megfelelő R3 -0H általános képletű savval vagy annak reakcióképes savszármazékával, előnyösen egy megfelelő anhidridjével, például ha-41

Next

/
Thumbnails
Contents