169030. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 3-helyzetben helyettesített 1,4,5,6-tetrahidro -piridin-származékok előállítására

15 169030 16 Ar jelentése helyettesítetlen fenil- vagy piridilcsoport, vagy a kis szénatomszámú aíkil-, hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxicsoportból, halogénatomból, trifluormetil-, vagy di-(kis szénatomszámú)-alkilamino-csoportból álló csoport 5 tagjai közül legfeljebb két szubsztituenssel helyettesített fenilcsoport, Rí hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot, R pedig hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú 10 alkilcsoportot jelent —, valamint ezek savaddíciós sói, N-kis szénatomszámú alkanoil-, és N-kis szénatomszámú alkoxikarbonil-származékai - ahol ezek a tetrahidropiridin-gyűrű nitrogénatomjának N-acil-származékai — előállí- 15 tására, azzal jellemezve, hogy a) valamely, az R és Rt

szubsztituenst tartalmazó, az I általános képletnek megfelelő 3-Ar-CO-piridin-származékot, vagy ezek kvaterner sóját 20 — ahol Ar, R és Rj jelentése a fenti — redukáljuk, vagy b) valamely III általános képletű vegyülettel — ahol Ar, RÍ és R jelentése a fenti — a reakció- 25 termék bepárlása útján gyűrűzárást végzünk, vagy c) valamely IV és V általános képletű vegyületet, ahol Ar, R! és R jelentése a fenti, X jelentése valamely alkálifématom és 30 Y szabad vagy funkcionálisan átalakított karboxilcsoportot jelent, kondenzálunk, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületeket a tetrahidropiridin-gyűrű nitrogénatomján a megfelelő savak reakcióképes 35 funkcionális származékaival reagáltatva N-kis szénatomszámú alkanoil- vagy N-kis szénatomszámú aikoxikarbonil-származékká N-acilezzük, vagy valamely kapott I általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk át, és/vagy kívánt esetben valamely 40 kapott savaddíciós sót az I általános képletű bázissá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1971. november 30.) 7. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti 45 eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező II általános képletű vegyületek — ahol R°jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, hidroxil-, 50 metoxicsoport, fluor-, klór-, vagy brómatom, trifluormetil-, vagy dimetilaminocsoport, m jelentése 1 vagy 2 —, ezek savaddíciós sói, vagy 1-acetil-, 1-propionil-, 1-pivaloil-, 1-metoxi-karbonil-, 1-etoxi-karbonil-, 55 l-(N-fenil-karbamoil)- vagy l-(N-fenil-tiokarbamoil)-származékai előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk, és kívánt esetben a kapott vegyületeket savaddíciós sókká, vagy a fentiekben említett 60 1-acil-származékokká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1972. július 7.) 8. A 6. igénypont bármely változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű 65 vegyületek szűkebb körét képező olyan II általános képletű vegyületek — ahol R° jelentése hidrogénatom, metil-, hidroxil-, metoxicsoport, fluor- vagy klóratom, trifluormetil-, vagy dimetilaminocsoport és m jelentése 1 -, ezek savaddíciós sói, vagy 1-acetil-, 1-propionil-, 1-pivaloil-, 1-metoxi-karbonil- vagy 1-etoxi-karbonil-származékai előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk, és kívánt esetben a kapott vegyületeket •savaddíciós sókká, vagy a fentiekben említett acilszármazékokká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1971. november 30.) 9. Az 1—5. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan II általános képletű vegyületek — ahol R° jelentése hidrogénatom, fluor- vagy klóratom és m jelentése 1 — és ezek savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk és kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós sókká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1972. július 7.) 10. A 6. igénypont bármely változata szerinti eljárás foganatosítási módja a 3-benzoil-1,4,5,6-tetrahidropiridin és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet valamely savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1971. november 30.) 11. Az 1—5. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből — ahol Ar, R! és R jelentése az 1. igénypontban megadott - ezek valamely gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójából, vagy N-kis szénatomszámú alkanoil-, N-kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, N-fenil-karbamoil vagy N-fenil-tiokarbamoil-származékából a gyógyszerkészítésben szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csusztatószerekkel, ízesítőanyagokkal stb. adott esetben más hasonló hatású készítményekkel kombinálva, önmagában ismert módon tablettákat, pirulákat, kapszulákat, szuppozitóriumokat, emulziókat, szuszpenziókat, injekciós oldatokat stb. készítünk. (Elsőbbsége: 1972. július 7.) 12. A 6. igénypont bármelyik változata szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 6. igénypontban meghatározott I általános képletű vegyületből vagy ezek valamely gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójából a gyógyszerkészítésben szokásos hordozóanyagokkal, csusztatószerekkel, ízesítőanyagokkal 8