169023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-alkoxi-delta8(14)-morfinán-származékok előállítására

9 169023 10 kulasúlynyi mennyiségű VI képletű vegyületre számítva gramm-molekulasúlynyi mennyiségű folyékony brómmal reagáltatunk, majd egy keletkezett VII általános képletű vegyületet, ahol R2 kisszénatomszámú alkilcsoport, dimetilformamiddal, benzollal, dimetilacetamiddal, toluollal, dioxánnal vagy tetrahidrofuránnal készült reakcióelegyben, gramm-molekulasúlynyi mennyiségű VII képletű vegyületre számítva legfeljebb gramm-molekulasúlynyi mennyiségű vízmentes nátrium- vagy káliumhidrogénkarbonát jelenlétében melegítünk, majd kívánt esetben sót képezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy VI képletű vegyületből gramm-molekulasúlynyi mennyiséget gramm-molekulasúlynyi mennyiségű brómmal reagáltatunk, és a reakciót —5 C° és 5 C° közötti hőmérsékleten végezzük, majd egy VII általános képletű vegyület dimetilformamiddal készült reakcióelegyét gramm-molekulasúlynyi mennyiségű VII képletű vegyületre számítva gramm-molekulasúlynyi mennyiségű nátrium- vagy káliumhidrogénkarbonát jelenlétében, legfeljebb 5 órán át, keverés közben, 5 120 C° és 145 C° közötti hőmérsékleten tartjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a VI általános képletű vegyületet, ahol R2 metilcsoport, 0C° hőmér-10 sékleten, 10 percen át, erőteljes keverés közben, gramm-molekulasúlynyi mennyiségű VI képletű vegyületre számítva gramm-molekulasúlynyi mennyiségű brómmal reagáltatjuk, majd a VII általános képletű vegyületet, ahol R2 metilcsoport, vízmen-15 tes, tisztított dimetilformamiddal készült reakcióelegyben, gramm-molekulasúlynyi VII általános képletű vegyületre számítva gramm-molekulasúlynyi mennyiségű nátriumhidorgénkarbonát jelenlétében, keverés közben, 1 óra és 2 óra közötti időn át 20 130 C° és 135 C° közötti hőmérsékleten tartjuk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774053 - Zrínyi Nyomda