169000. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklusos pirokatechinamin- származékok előállítására
19 169000 20 E) (aeroszol inhaláláshoz) Komponens (1) l,5,6-trihidroxi-2--izopropilamino-1,2,3,4--tetrahidronaftalin-hidrobromid (2) tengeriolaj (3) szorbitán-trioleát (4) Freon 12 és Freon 11 50 - 50 súly%-os keveréke Mennyiség 0,25 g l,0g 0,5 g 10 100g-hoz szükséges mennyiségben A (2) és a (3) komponens keverékében az (1) 15 komponenst homogénen diszpergáljuk, majd az így kapott koncentrátumot a (4) hajtógázzal együtt megemelt nyomáson fémtartályba töltjük. 20 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek — ahol 25 Y jelentése oxigénatom vagy metiléncsoport, Z hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, és R jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport -, 30 valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet - ahol Y és Z jelentése a fenti, 35 XIV vagy V képletű csoportot jelent, Q jelentése VI általános képletű amino- vagy alkilaminocsoport — amelyben R jelentése a fenti —, VII általános képletű acilaminocsoport - amelyben Rí hidrogénatomot vagy 1-5 szénatomot 40 tartalmazó alkilcsoportot jelent - vagy VIII általános képletű alkilidénaminocsoport - amelyben R2 és R 3 hidrogénatomot vagy 1-5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelentenek, és jelentésük eltérő vagy azonos lehet, továbbá R2 és 45 R3 összesen legfeljebb 5 szénatomot tartalmaz -, azzal a megkötéssel, hogy ha X jelentése V képletű csoport, abban az esetben Q jelentése a VI általános képletű csoporttól éltérő — redukálunk, és kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet megfelelő savval vagy bázissal végzett kezeléssel gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületet használunk, amelyben Y jelentése metiléncsoport, Z, X és Q jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületet használunk, amelyben Z jelentése hidrogénatom, Y, X és Q jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületet használunk, amelyben Q olyan VI általános képletű csoportot jelent, aho R jelentése alkilcsoport, Y, Z és X jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan II általános képletű vegyületet használunk, amelyben X jelentése IV képletű csoport, Y, Z és Q jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket — ahol Y jelentése oxigénatom vagy metiléncsoport, Z hidrogénatomot vagy 1 -4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, és R jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport — tartalmazó és főleg az asztma kezelésére hasznosítható gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet - ahol Y, Z és R jelentése a fenti -és/vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszergyártásban használt hordozó és/vagy segédanyagokkal önmagában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk 14 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774036 Zrínyi Nyomda 10
