168994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszeudo-di- és triszacharidok előállítására
59 168994 60 44. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan V általános képletű vegyületből indulunk ki, amelynek képlétében az 1- és 3-helyzetben levő Rí o jelek együtt karbonilcsoportot képviselnek, és 5 valamennyi többi aminocsoport és hidroxilcsoport szabad. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 45. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat és a 36-43. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, iiogy a vé- 10 dőcsoportok eltávolítását hidrolízissel vagy hidrogénezéssel végezzük. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 46. A 44. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a karbonil- 15 csoportot reduktív körülmények között távolítjuk el. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 47. A 46. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a karbonilcsoportot hidrazinnal távolítjuk el. (Elsőbbsége: 20 1973. augusztus 27.) 48. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a védőcsoportokat az O-[3,4,6-tri-0-acetil-2-dezoxi-2-N- 25 - e t il a mino-a-D-glukopiranozil-(l ->4)]-1,3,3 '-tri-N-karbobenzoxi-garaminból vagy az 0-[3,4,6-tri-0-acetil-2-dezoxi-2-N-etilamino-a-D-glukopiranozil-(l-M)]-5,2',4'-tri-0-acetil-l,3,3'-tri-N-karbobenzoxi-gar am inból eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 30 49. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a védőcsoportokat az 0-[4,6-di-0-acetil-2,3-didezoxi-2--amino-a-D-glukopiranozil-(l->-4)]-5,2',4'-tri-0-acetil-l,3,3'-tri-N-karbobenzoxi-garaminból eltávolítjuk. 35 (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 50. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a védőcsoportokat az 0-[4,6-di-0-acetil-2,3-didezoxi-2--N-etilamino-a-D-glukopironazil-(l-*4)]-5,2',4'-tri-0- 40 -acetil-1,3,3'-tri-N-karbobenzoxi-garaminból eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 51. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a védőcsoportokat a [2-0-benzil-3,4,6-tri-p-nitrobenzoil- 45 -a-D-glukopiranozil-il-^J-S^'^'-tri-O-acetil-l^'-tri-N-karbobenzoxi-garaminból eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 52. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a védőcsoportokat az 0-[3,4,6-tri-0-acetil-a-D-glukopiranozil-(l->4)]5,2',4'-tri-0-acetJl-l,3,3'-tri-N-karbobenzoxi-garaminból eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 27.) 53. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan IA általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 és R 4 hidrogénatomot, R3 aminocsoportot és R 5 hidroxilcsoportot jelent, továbbá farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóit, és Schiff-bázis oxazolidin-származékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy szelektíven Védett II általános képletű garamint — ebben a képletben Rj 2 aminocsoportot védő csoportot és RH hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot védő csoportot jelent - egy III általános képletű monoszachariddal reagáltatunk - ebben a képletben R4 a fenti jelentésű, X és R14 —OR13 általános képletű csoportot jelentenek, ahol Rt 3 hidroxilcsoportot védő csoportot jelent, R15 hidrogénatomot, Y nitrozocsoportot és Hal klóratomot jelent— majd a 2'-helyzetű oximinocsoportot aminocsoporttá alakítjuk, és eltávolítjuk a molekulában levő összes védőcsoportot vagy c) egy V általános képletű vegyületből ebben a képletben R7 hidrogénatomot, R 8 aminocsoportot, R9 —OR! 1 általános képletű csoportot jelent, R4 a fenti jelentésű, R 10 aminocsoportot védő csoportot és R, x hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot védő csoportot jelent — az összes jelenlevő védőcsoportot eltávolítjuk, majd kívánt esetben az a) vagy c) eljárásváltozattal kapott terméket átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddíciós sójává vagy Schiff-bázis oxazolidin-származékává. (Elsőbbsége: 1972. november 20.) 54. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként IA általános képletű pszeudo-triszacharidot, farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóját, vagy Schiff-bázis oxazolidin-származékát - ebben a képletben R2 , R 3 , R4 , R 5 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1973. október 8.) 9 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 30 774036 Zrínyi Nyomda
