168994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszeudo-di- és triszacharidok előállítására
47 168994 48 zetekben aminocsoportot tartalmazó antibakteriális hatásúak, a 2'-hidroxil- és ó'-hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületek pedig trichomónák ellen hatásosak. Baktériumok ellen előnyösen használhatók a 3'-dezoxi-gentamicin X2 , 3'-dezoxi-gentamicin B, a 3'-dezoxi-JI-20A-antibiotikum, a 3'-dezoxi-6'-N-metil-gentamicin B, ? és La X,3'-dezoxi-6'-N-metil-JI-20A-antibiotikum. Trichomónák ellen hatásosak elsősorban a 3'-dezoxi-gentamicin X2 , a 3'-dezoxi-10 -gentamicin B, a glukozilgaramin, a 2'-N-etil-gentamicin X2 és a 2'-N-etil-3'-dezoxi-gentamicin X2 . Amőbák ellen hatásosak a 3'-dezoxi-gentamicin X2 , a 3'-dezoxi-gentamicin B, a 2'-N-etil-gentamicin X2 és a 2'-N-etil-3'-dezoxi-gentamicin X2 . Férgek ellen előnyösen használhatók a 3'-dezoxi-gentamicin X2 , a 2'-N-etil-gentamicin- X2 , a 3'-dezoxi-gentamicin B, és a 6'-N-metil-3'-dezoxi-gentamicin B. Az antibakteriális éa antiprotozoális hatás szemléltetésére közöljük az 1. és 2. táblázatot. 1. táblázat In vitro hatásosság trichomonas vaginalis ellen Vegyület Legkisebb 99%-ot elnyomó adag (ji /ml) 24 óra 48 óra Legkisebb elölő adag Oug/ml) 24 óra 48 óra 2'-N-etil-gentamicin X2 3'-dezoxi-gentamicin X2 3'-dezoxi-2'-N-etil-gentamicin X2 0-a-D-glukopirazonil-(l->4)-garamin <10 10 <2,5 10 <2,5 <10 <2,5 <10 10 10 <2,5 25 2,5 10 <2,5 10 Egyszerűsített triptikáz-szérium-közeg (Baltimore Biological Laboratories, Baltimore, Maryland, USA). Az új vegyületek felhasználhatók a gyógyászatban mikroorganizmusok okozta állapotok kezelésére. Alkalmasak mind az embergyógyászatban, mind az állatgyógyászatban. Azonkívül a találmány szerint készült új vegyületek alkalmasak bizonyos gyógyszerkészítmények és kozmetikai készítmények megóvására mikroorganizmusok okozta változásoktól olyképpen, hogy a vegyületeket belefoglaljuk a megóvni kívánt készítményekbe. Helyileg való alkalmazás esetén az új vegyületek 1-10 súlyszázalék hatóanyagot tartalmazó készítményekbe foglalhatók bele. Perorális alkalmazásra szánt gyógyszerekben a vegyületek olyan mennyiségben alkalmazhatók, hogy 1 kg testsúlyra naponta 10-100 mg hatóanyag jusson. Parenterális alkalmazás esetén a napi adag 2-10 mg/testsúly-kg. A találmány szerinti eljárással készült vegyületek egyetlen hatóanyaga vagy más hatóanyagokat is tartalmazó gyógyszerkészítményekbe foglalhatók. A találmány szerinti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények változnak a kívánt alkalmazás módjától és helyétől függően, és a megfelelő alapot a gyógyszerészeti gyakorlat szerint választhatjuk meg. Helyi alkalmazásra szánt gyógyszerkészítmények krémek, oldatok, kenőcsök, porok, kocsonyák, szuszpenziók, vagy hajtóanyagot, pl. klórfluoralkán-keverékeket tartalmazó aerosolok lehetnek. Más alkalmas adagolási formák a végbélkúpok, tabletták, kapszulák, szemészetben, gégészetben használt oldatok, és injekciós készítmények. A találmány szerinti vegyületek állatoknak is beadhatók takarmányukba keverve. A következő példákban néhány találmány szerinti vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmény összetételét és elkészítését ismertetjük. 35 40 45 50 55 60 65 A) példa Parenterális oldat mg/ml 3'-dezoxi-gentamicin X2 40-200 mg Methylparaben(oxibenzoesav-metilészter) 1,8 mg Propylparaben (oxibenzoesav-propilészter) 0,2 mg Kétszer desztillált vízzel kiegészítve 1,0 ml-re A víz 70%-át alkalmas keverőedényben 70°-ra melegítjük. Hozzáadjuk a parabeneket, és oldódásukig keverjük. Ezután az oldatot 25-30°-ra hűtjük, és nitrogénáramot bocsátunk át rajta. Hozzáadjuk a 3'-dezoxi-gentamicin X2 -t, és oldódásig keverjük. Az oldatot kiegészítjük teljes térfogatára. Ezután alkalmas sterilszűrőn átbocsátjuk aszeptikus körülmények között. A kész oldatot aszeptikusán alkalmas steril tartályokba öntjük. B) példa Oralis szirup 3 '-dezoxi-JI -20 A-antibiotikum granulált cukor szorbitoldat tartósítószerek tiszta vízzel kiegészítve Literenként 100 g 550 g 200 g kellő mennyiség 1,0 literre A 3'-dezoxi-JI-20A antibiotikumot, a cukrot, a szorbitoldatot és a tartósítószereket alkalmas keve-24
