168994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszeudo-di- és triszacharidok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. X. 08. (SchE-446) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1972. XI. 20. (308 061), 1973. VIII. 27. (391 914) Közzététel napja: 1976. III. 27. Megjelent: 1977. IV. 30. 168994 Nemzetközi osztályozás: C 07 H 5/06 Feltaláló: Mallams Alan K. vegyész, West Orange, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Scherico Ltd., Luzern, Svájc Eljárás pszeudo-di- és -triszacharidok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás antibiotikus hatású pszeudo-di- és -triszacharidok és azokat tartalmazó készítmények előállítására. Az új pszeudo-triszacharidoknak mikrobaellenes, protozoaellenes, anthelmintikus és vírusellenes hatásuk van. Közelebbről a 5 találmány tárgya eljárás az IA általános képletű antibiotikus hatású pszeudo-triszacharidok előállítására. Ebben a képletben R2 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, 10 R3 hidroxil-, amino- vagy monoszubsztituált kevés szénatomos alkilamino-csoportot, R4 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, és R5 hidroxil-, amino- vagy monoszubsztituált kevés 15 szénatomos alkilamino-csoportot jelent, azzal a megszorítással, hogy (a) ha R2 hidroxilcsoportot, R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R3 20 aminocsoportot jelent, akkor R5 monoszubsztituált kevés szénatomos alkilamino-csoportot képvisel, és (b) ha R2 és R 3 hidroxilcsoportot és R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, akkor R5 hidroxil- vagy monoszubsztituált kevés szén- 21 atomos alkilamino-csoportot képvisel. A találmány felöleli az IA általános képletű vegyületek farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóit és Schiff-bázis oxazolidin-származékait is. 30 Kevés szénatomos alkilcsoporton 1—4 szénatomos csoportokat, például metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-butil- vagy terc-butilcsoportot értünk. A farmakológiailag elfogadható savaddíciós sók a szokásos módon készíthetők. Erre a célra előnyös szerves vagy szervetlen savak az alifás, aliciklusos, aralifás, aromás vagy heterociklusos mono- vagy polibázisos karbonsavak vagy szulfonsavak. Ilyenek például a hangyasav, ecetsav, propionsav, dietilecetsav, oxálsav, maionsav, borostyánkősav, pimelinsav, fumársav, maleinsav, tejsav, borkősav, almasav, aminosavak, benzoesav, szalicilsav, fenilpropionsav, citromsav, glukonsav, aszkorbinsav, fahéjsav és hidrogénhalogenidek, például sósav. Az IA általános képletű vegyületek Schiff-bázis-oxazolidin-származékait ismert műveletekkel állíthatjuk elő (lásd az 1 314 058 számú nagy-britanniai szabadalmi leírást), és ezek olyan IA általános képletű vegyületek, amelyekben egy oxazolidin-gyűrű van a pszeudo-triszacharid garoszamingyűrűjéhez kondenzálva. Korlátozottabb módon a találmány szerinti új vegyületek olyan IA általános képletű vegyületekként, farmakológiailag elfogadható savaddíciós sókként és Schiff-bázis oxazolidin-származékokként jellemezhetők, amelyek képletében R2 hidrogénatomot jelent, R3 és R 5 hidroxil-, amino- vagy monoszubsztituált .kevés szénatomos alkilamino-csoportot jelentenek, és 168994
