168979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirimidinek előállítására
MAGYAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. III. 21. (SA-2612) Svájci elsőbbsége: 1973. III. 23. (4254/73) Közzététel napja: 1976. III. 27. Megjelent: 1977. V. 31. 168979 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 239/24 Feltalálók: Mühle Herbert vegyész, Milzner Karlheinz vegyész, Basel, Reisser Fritz vegyész, Therwil, Svájc Tulajdonos: Sandoz A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás szubsztituált pirimidinek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű szubsztituált pirimidinszármazékok és szervetlen kationnal alkotott sóik előállítására. Ebben a képletben 5 R.! 1—6 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkilcsoportot, és R3 -NR 4 R 5 , -OR 6 vagy -SR 7 általános képletű csoportot jelentenek (ezekben a képietekben 10 R4 és R 5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1 -6 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, és R6 és R 7 jelentése egymástól függetlenül adott esetben elágazó szénláncú 1—6 szénatomos alkilcsoport). 15 A vegyületek értékes kártevőirtószerek előállításának közbülső termékei, és részben maguk is gombaölő hatásúak. Az I általános képletű vegyületek például 20 a) egy II általános képletű pirimidin-származék - ebben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és Mi hidrogénatomot vagy egy kationt, előnyösen nátrium- vagy káliumiont jelent - egyenértéknyi mennyiségű III általános képletű aromás szulfon- 25 savéter alkilezőszerrel - ebben a képletben R{ a fenti jelentésű és Ar adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, előnyösen tolilcsoportot jelent - előnyösen lúg jelenlétében történő reakciójával, vagy 30 b) olyan I általános képletű pirimidinek, amelyek képletében R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és Rj 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent, egy II általános képletű pirimidin-származéknak egy IV általános képletű dialkilszulfáttal - ebben a képletben R8 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent -alkilezési reakciókörülmények között, azaz alkálifém-hidroxid jelenlétében 7,5 és 8,5 pH határok között végzett reakciójával, és adott esetben a sónak I általános képletű szabad vegyületté ismert módon való átalakításával állíthatók elő. Az alkilcsoportok adott esetben elágazó szénláncúak is lehetnek. Ha R4 és/vagy R s jelentése az I általános képletben hidrogénatom, az aminocsoportot az alkilezés előtt előnyösen egy szokásos védőcsoporttal védjük. Az I általános képletű vegyületek előállítása a következőképpen történhet: Az a) eljárásváltozatnak megfelelően a II általános képletű vegyületet alkalmas oldószerben, például egy alkoholban, amely az átvinni kívánt Rí alkilcsoportnak megfelel, előnyösen lúg, célszerűen vizes alkálihidroxid jelenlétében, adott esetben melegítés közben, a III általános képletű vegyület egyenértéknyi mennyiségével reagáltatjuk. A feldolgozás a szokásos módon történhet. 168979
