168975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatban hasznosítható DL- és L-triptofán-sók előállítására

11 168975 12 ciákat intravénásán vagy intramuszkulárisan lehet beadni. Az ajánlott mennyiség 1—3 ampulla naponként. Előállíthatunk azonban nagy töménységű injekciót is a CR 501 nátriumsóból. Egy ilyen injekció összetétele például az alábbi lehet: CR 501 nátriumsó 150 mg propilénglikol 0,8 ml Kétszer desztillált víz q.s.ad 2 ml Az oldószer jelenléte miatt ezeket az injekciókat csak intramuszkulárisan lehet beadni. Ajánlott mennyisége: napi 1—3 ampulla. C) Kúpok A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek rektális beadásra is alkalmasak, kúpok alakjában. Ajánlott dózisuk 150-300 mg a gyógyászati szempontból elfogadható szokásos vivőanyagokkal és segédanyagokkal összekeverve. Az ajánlott adagolás napi 1 —3 kúp elosztva nappalra vagy éjszakára. A toxicitás vizsgálata A CR 501 jelű vegyület sóit, nevezetesen parenterális beadás szempontjából a nátriumsót, orális beadás szempontjából a kalciumsót vizsgáltuk akut és krónikus toxicitásra, patkányon és kutyán. A klinikai terápiás dózis húszszorosának beadása esetén sem tapasztaltunk semmiféle toxicitási tünetet. Az új-zélandi nyulakon végzett teratogen hatás-vizsgálat sem mutatott semmilyen toxicitást. A CR 501 kalciumsó hosszú ideig tartó orális adagolás esetén sem váltott ki emberen semmilyen mellékhatást. A vizsgálatot több hétig végeztük 500—1600 mg-os dózissal. Az intravénásán vagy intramuszkulárisan beadott vegyületek sem okoztak mellékhatást. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a II általános képletű DL- vagy L-trip-10 tofánsók előállítására, ahol- X nátrium-, kalcium-, alumínium-, vagy magnéziumatomot jelent, n 1 és 3 közötti, az X jelű fématom vegyértékével egyező számot jelent, és R jelentése p-klórbenzoxi-csoport vagy p-klórfenil-csoport, azzal jellemezve, hogy DL-15 vagy L-triptofán nátriumhidroxiddal vagy nátriumkarbonáttal pH 7,5—10-ig meglúgosított vizes oldatához sztöchiometrikus mennyiségű p-klórbenzoilklorid vagy p-klórbenziloxikarbonilklorid vízzel elegyedő szerves oldószerrel készített oldatát adjuk, a 20 reakcióelegyet 14—18C° hőmérsékleten keverjük az oldat kitisztulásáig, majd a reakcióelegyet egy vízzel nem elegyedő oldószerrel, mint etilacetáttal vagy izopropiléterrel extraháljuk, azután 25 a) nátriumsó előállítása esetén a vizes oldatból a terméket izopropilalkohollal kicsapjuk, vagy b) kalcium-, magnézium-, vagy alumíniumsó előállítása esetén a vizes oldathoz kis fölöslegben vett 30 kalcium-, magnézium- vagy alumíniumsót, éspedig a felsorolt fémek kloridját, szulfátját vagy karbonátját adjuk, és az oldatot keverjük, majd a kivált terméket elkülönítjük. 35 2. Az 1. igénypont foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízzel elegyedő oldószerként tetrahidrofuránt használunk. 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774034 - Zrínyi Nyomda 6