168975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatban hasznosítható DL- és L-triptofán-sók előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. IX. 12. (RO-800) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1973. IX. 13.(397 051) Közzététel napja: 1976. II. 28. Megjelent: 1977. V. 31. 168975 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 209/20 Feltalálók: Rovati Luigi orvos, Picciola Giampaolo vegyész, Makovec Francesco vegyész, Milánó, Olaszország Tulajdonos: Rótta Research Laboratorium S. p. A.. Milánó, Olaszország Eljárás gyógyászatban hasznosítható DL- és L-triptofán-sók előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az új II általános képletű DL- vagy L-triptofán-származékok előállítására. A képletben X egy fématomot, éspedig nátrium-, kalcium-, magnézium- vagy alumíniumatomot jelent, n jelentése 1 és 3 közötti egész 5 szám, mely megfelel az X jelű fématom vegyértékének, és R p-klórbenzoxi-csoportot vagy p-klórfenil-csoportot jelent. A 2 138 046 sz. francia szabadalmi leírásban olyan L-, DL-, és D-triptofán-származékok ismer- 10 tetése található, ahol az I általános képletnek felelnek meg. A képletben R jelentése 1. orto-, méta- vagy para-helyzetben klór-, bróm-, fluor- vagy nitro, amino-, hidroxil-, metoxi-, metoxikarbonil-, etoxikarbonil-, metil-, jódatommal vagy metil-, etil- vagy trifluormetil-csoporttal mono- vagy poliszubsztituált fenil-csoport, 2. az 1) bekezdésben felsorolt csoportokkal monovagy poliszubsztituált hidroxibenzil-csoport vagy 3. az 1) bekezdésben felsorolt csoportokkal monovagy poliszubsztituált benzil-csoport vagy 4. hidroxinaftil-csoport, R' jelentése A) hidroxil-csoport, B) p-helyzetben karboxil-csoporttal vagy 1-6 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alifás alkohollal, benzilalkohollal vagy egy fenollal, így 15 20 25 30 szubsztituálatlan fenollal vagy 2,4-diklórfenollal észterezett karboxil-csoporttal szubsztituált anilino-csoport, C) fenilacetil-csoporttal vagy a B) bekezdésben felsorolt alkoholokkal észterezett fenilacetilamino-csoporttal szubsztituált amino-csoport vagy D) láncvégi szekunder vagy tercier amino-csoportot tartalmazó alkoxi-csoport, melynek amino-csoportján keresztül a vegyület adott esetben egy ásványi savval, előnyösen sósavval vagy egy szerves sawál, előnyösen citromsawal vagy oxálsawal savaddíciós sót képez. E vegyületeknek az emlősökre kifejtett hatása farmakológiai szempontból jelentős. így e vegyületek görcsoldó hatást fejtenek ki a gyomor-bél rendszerben levő sima izom-rendszerre, szabályozzák a gyomorszekréciót, különösen a hiperszekréciót gátló hatásuk jelentős. Ezen kívül megakadályozzák a gyomor-bél rendszerben levő nyálkahártyák megsérülését illetve elősegítik a sérülések gyógyulását. Ezért e vegyületek eredményesen használhatók az ember emésztőrendszerében a gyomorszekréció zavaraiból, görcsökből vagy a nyálkahártyák sérüléseiből eredő különféle betegségek, így például a gasztroduodenális vagy emésztőszervi fekélyek vagy a vastagbélgyulladás gyógyítására. Azt találtuk, hogy az I általános képletű vegyületek származékainak nátrium-, kalcium-, magnézium- és alumíniumsói, a (II) általános képletű vegyületek, különösen előnyös farmakológiai tulaj-168975