168936. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített benzimidazolok és ilyen vegyületeket tartalmazó anthelmintikus szerek előállítására
17 168936 18 VI. táblázat Példa szerinti vegyület Dosis cur. maxima mg/kg '«3 < s Hatás 19 10 p.o. 80% 4 >5 p. 0, 100% 13 10 p.o. 65% Thiabendazol^ 500 p. 0. 82% X)M.N. Novilla, és Fíauta R. F., Pliillip J. Vet. Med 6, 135-144, 1967. VII. táblázat (toxicitás) Példa szerinti vegyület Elviselhetőség (Dosis tolerata maxima) fehér egérnél egyszeri alkalmazás esetén 3 oral: subcutan: >800 mg/kg 400 mg/kg 19 oral: subcutan: >1600 mg/kg 1600 mg/kg 4 oral: subcutan: 800 mg/kg 200 mg/kg R3 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos acilcsoport, klóratom, brómatöm, cián-, metoxi-, etoxi-, feniloxi-, fenfltio-5 vagy benzoilcsoport, R4 hidrogénatom, klóratom vagy metilcsoport —, azzal jellemezve, hogy 10 a) valamely II általános képletű benzimidazolt — ahoi Rí, R3 és R 4 szubsztituens jelentése a fenti — valamely III általános képletű izocianáttal, illetve valamely IV képletű karbaminsavhalogenidde! -ahol R2 szubsztituens jelentése a fenti — 15 reagáltatunk, vagy b) valamely V általános képletű klór-(vagy bróm)-karbonilbenzimidazol-származékot — ahol Rj, R3 és R 4 szubsztituens jelentése a fenti — vala-20 mely VI általános képletű aminnal -ahol R2 szubsztituens jelentése a fenti — reagáltatunk. 25 30 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése anthelmintikus gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű szubsztituált benzimidazolhoz - ahol az Rí 1—4 szénatomos alkilcsoport, R2 mindenkor a 2- vagy 3-helyzetben levő 1-5 szénatomos alkilcsoport, 5—8 szénatomos ciklo-35 alkil-csoport, benzil- vagy fenilcsoport, Szabadalmi igénypontok: R3 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos acilcsoport, klóratom, bróm-1. Eljárás az I általános képletű helyettesített 40 atom> cián_ > metoxi-, etoxi-, feniloxi-, feniltiobenzimidazolok előállítására - ahol vagy benzoilcsoport, Rt 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 mindenkor a 2- vagy 3-helyzetben levő 1-5 szénatomos alkilcsoport, 5-8 szénatomos cikloalkil-csoport, benzil- vagy fenilcsoport, R4 hidrogénatom, klóratom vagy metilcsoport — 45 valamely fiziológiailag elfogadható segédanyagot és vivőanyagot hozzákeverünk. 7 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774030 - Zrínyi Nyomda 9
