168932. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,2,alfa-aril-ciklopropánok amin-származékainak előállítására

17 168932 3. Pszihotróp hatás 18 IV. táblázat Tanulmányoztuk az állatok motilitását, agresszivitását és agyi anoxiáját. 5 Motilitás vizsgálata a) módszer Dózisonként 8 egérből álló csoportokat 10 30 perccel a vizsgált vegyület beadása után négyes csoportokban ferde fenekű ketrecekbe helyeztünk. Számoltuk, hogy az állatok 5 perc leforgása alatt hány esetben keresztezik a ferde lemez síkjában levő fénysugár útját. A fényút megszakításának 15 számát kezeletlen állatok értékéhez viszonyítva %-ban fejeztük ki. mg/kg Az agressziók száma %-os változás per os 5 percen belül 0 64 40 44 + 10 128 23 - 42 256 9 - 77 512 0 -100 Agyi anoxia vizsgálata patkányon a) módszer Elkülönítés hatására fellépő agresszió a) módszer 20 Iffa törzsbeli hím egereket 4 héten keresztül elkülönítve tartottunk, majd páronként egymás ket- 25 récébe helyeztünk. A ketrecbe történt helyezés után 5 percen keresztül percenként összeszámoltuk az egy-egy egér által kezdeményezett támadások számát. A vizsgált anyagokat a ketrecbehelyezés előtt 30 30 perccel adtuk az állatoknak, egy-egy dózist 6 állaton vizsgáltunk. A IV. táblázat a támadások számának %-os csökkenését adja meg az 5 perc alatt. 35 b) eredmények A IV. táblázatban az eredményeket a 16. példa szerint előállított vegyülettel kapott eredményeket tüntettük fel, 40 Patkányok agyburkán agykérgi elektródákat helyezünk el. Az elektródákat szintetikus ragasztóval rögzítjük a koponyán. A patkányokat éteres narkózisban trachektomizáljuk, 1 mg/kg intramuszkulárisan adott d-tubokurarinnal megbénítjuk és mesterséges lélegzésben részesítjük. Felvesszük az állatok elektroenkefalogrammját. Minden harmadik percben leállítjuk a lélegeztető szivattyút és csak a sima EEG-regisztrátum kialakulása után 2 másodperccel kapcsoljuk be újra. A vizsgált vegyületet vizes oldat formájában vénásan perfunáltatjuk 285 7/kg • perc teljesítménnyel. A perfúziót az első anoxia után 2 perccel kezdjük meg és a tizedik anoxiáig folytatjuk. Mérjük a szivattyú leállásától a kisimult görbe regisztrálásáig eltelt időt és a szivattyú bekapcsolása és a norma EEG kialakulása között eltelt időt, majd kiszámítjuk a két idő arányát. Az V. táblázatban megadtuk az egyes anoxiánál mért fenti időket. V. táblázat Anoxia száma 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 anoxiá val összehasonlító 48,5 45,6 45,3 46,7 47,3 46,4 45,6 45,6 46,0 46,1 szemben állatok ±4,55 ±3,61 ±3,07 ±2,42 ±2,59 ±2,47 ±2,49 ±2,59 ±2,47 ±2,62 tanúsított ellenállás 16 példa szerinti anyaggal 53,1 50,7 51,6 53,9 54,4 56,2 56,6 57,9 58,5 58,5 kezelt állatok ±3,48 ±2,31 ±1,90 ±2,32 ±2,58 ± 2,72 ±2,80 ±2,59 ±2,85 ±2,99 összehasonlító 10,4 11,3 12,4 14,6 16,5 18,3 20,4 22,8 25,2 29,6 a sík EEG állatok ±0,57 ±0,68 ±0,74 ±1,21 ±1,17 ±1,25 ±1,42 ±1,57 ±2,19 ±9,54 kialakulásáig eltelt idő, 16. példa sze10,7 11,8 12,1 12,7 12,5 12,6 12,0 13,0 12,8 12,3 sec rinti anyaggal kezelt állatok ±0,57 ±1,41 ±0,72 ±0,68 ±0,74 ±0,78 ± 0,60 ±0,68 ±0,78 ±0,84 összehasonlító 4,8 4,3 3,9 3,5 3,1 2,7 2,4 2,1 2,0 1,7 anoxiaállatok ±0,43 ±0,50 ±0,41 ±0,40 ±0,28 ±0,31 ±0,28 ±0,24 ±0,30 ±0,22 ellenállás/sík EEG arány 16. példa szerinti anyaggal 5,2 4,6 4,3 4,4 4,4 4,8 4,7 4,5 4,7 4,9 kezelt állatok ±0,43 ±0,37 ±0,36 ±0,37 ±0,40 ±0,62 ±0,33 ±0,28 ±0,40 ±0,41 9