168906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenilpiperazino-propil-adenin-származékok előállítására

5 168906 6 2-5. példák Az 1. példában ismertetetthez hasonló módszerrel állítjuk még elő a következő adenin-származékokat: Vegyület Hozam Olvadáspont (oldószer) 58% 170-171 C° etilacetátból 55% 177-178 C° (etil-alkoholból) 50% 170-171 C° (etil-alkoholból) 9-/3-[4-(3-metil -fenil)-piperazino]--propili-adenin adeninből és 3-[4-(3--metil-fenil)-piperazinoj-propil-kloridból 9-/3-[4-(4-metil-fenil)-piperazino]-propil/-adenin adeninből és 3-[4-(4--metil-fenil)-piperazino] -propil-kloridból 9-/3-[4-(4-etil-fenil> -piperazinoj-propil/-adenin adeninből és 3-[4-(4--etil-fenil)-piperazinoj-propil-kloridból 9-/3-[4-(4-izopropil-fenil-piperazinoj-propil/-adenin -izopropil-fenil)-piperazino]-propil-kloridból 6. példa 1,0 g 9-/3-[4-(4-metil-fenil)-piperazino]-propil/-adenozint 30 ml izopropanolban oldunk és az oldathoz feleslegben éteres sósav-oldatot adunk, majd a reakcióelegyet lehűtjük, szűrjük, végül a csapadékot vízmentes éterrel mossuk, 1,1 g trihidroklorid-sót kapunk, melynek olvadáspontja 318-320 C° (bomlik). Analóg módon állítható elő 9-/3-[4-(4-etil-fenil)-piperazino]-propil/-adeninből kiindulva a trihidroklorid-só, melynek olvadáspontja 262-264 C° (bomlik). 52% 178-180 C° 10 15 20 25 35 40 45 50 7. példa Gyógyszerkészítmény előállítása összetétel: 25 g 3. példa szerinti hatóanyag 150g tejcukor 100 g 5%-os vizes polivinilpirrolidon-oldat 5 g magnéziumsztearát 15 g nátrium-amilopektinglikolát Előállítás: A hatóanyagot gondosan összekeverjük a tejcukorral, a keveréket megnedvesítjük a polivinilpiiTolidon-oldattal és a kapott masszát átnyomjuk 1,9 mm-es lyukbősegu szitán. A kapott szemcséket szárítjuk és 1,2 mm-es lyukbősegu szitán a durva, illetve 0,6 mm-es lyukbősegu szitán a porszerű frakciótól elkülönítjük. A kapott granulátum közvetlenül betölthető keményzselatin kapszulákba (180 mg/kapszula). Ugy is eljárhatunk, hogy a szemcséket magnéziumsztearáttal és nátrium-amüokpektinglikoláttal összekeverjük és a keveréket 8 mm átmérőjű, 200 mg súlyú, és egyenként 25 mg hatóanyagot 30 tartalmazó tablettákká sajtoljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az adenin új, I általános képletű fenilpiperazino-propil-származékai -amely általános képletben az R 1-5, előnyösen 1-3 szénatomszámú alkilcsoportot jelent -valamint ezek savakkal alkotott gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy adenint, adott esetben valamely sója alakjában, valamely II általános képletű aril-piperazin-származékkal, ahol az R jelentése a fenti, az X pedig valamely reakcióképes csoport, előnyösen bróm- vagy klóratom, reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet valamely savval gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet - ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott vagy ennek valamely gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját tablettává, pirulává, drazsévá, kapszulává, kúppá, emulzióvá, oldattá, stb. dolgozzuk fel. 1 rajz, A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774017 - Zrínyi Nyomda 3