168866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penám-3-karbonsav-származékok előállítására
19 168866 20 volítjuk, majd a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1974. augusztus 5.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (ID) általános képletű vegyületek, vagy azok szűkebb körét képező (I) általános képletű penám-3-karbonsav-származékok — mely képletben C 9 jelentése egy vagy két nitrogénatomot VA tartalmazó hat-tagú heteroaromás gyűrű, Y jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoil-csoport vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, Rí és R2 jelentése külön-külön hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkanoil-, benzoil-, kis szénatomszámú alkilmerkapto-, hidroxü-, merkapto-, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, halogénatom vagy ciáncsoport, vagy Rt és R 2 együtt kis szénatomszámú alkilén-láncot képeznek, mely oxo-csoporttal helyettesítve lehet — és gyógyászati szempontból alkalmas sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a (II) képletű penám-3-karbonsav-származékot vagy valamely származékát valamely (III) általános képletű karbonsavval — mely képletben ^ V , Y, Rj és R2 VA y jelentése a fent megadott — vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, majd a kapott terméket kívánt esetben hidrolizáljuk vagy acilezzük és/vagy a jelenlevő védő-csoportot eltávolítjuk, majd a kapott terméket kívánt esetben sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1972. március 15.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű karbonsav — ahol C C , Rj, R2 és Y A jelentése a 2. igénypontban megadott - reakcióképes származékaként aktív észtert alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. március 15.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1972. március 15.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót -50 C° és 80 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1972. március 15.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázikus anyag jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1972. március 15.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IA) általános képletű vegyületek számú alkanoil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet mely képletben *? P , Rí és R2 5 A jelentése a fent megadott- hidrolizáljuk. (Elsőbbség: 1972. március 15.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist iners 10 oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1972. március 15.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist -50 C° és 80 C° közötti hőmérsékleten végezzük el. 15 (Elsőbbség: 1972. március 15.) 10. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist bázikus anyag jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1972. március 15.) 20 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D-(-)-konfigurációjú (I) általános képletű vegyületek - ahol ^ 9 , Rí, R2 és Y jelentése 25 VA a 2. igénypontban megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyületet vagy származékát valamely (III) általános képletű kar-30 bonsawal - ahol C C , Rt , R 2 és Y jelentése Nr a 2. igénypontban megadott - vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1972. március 15.) 35 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja Y helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol 40 ? 9 , Rí és R2 jelentése a 2. igénypontban Nr megadott - azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyületet vagy származékát valamely (III) általános képletű karbonsavval vagy reakcióképes szár-45 mazékával reagáltatjuk - mely képletben s "\ Rj és R2 jelentése a 2. igénypontban megadott és Y jelentése hidrogénatom. (Elsőbbség: 1972. már-50 ciusl5.) 13. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (IA) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására - mely kép-55 létben Rí és R2 jelentése hidrogénatom és V 9 jelentése a 2. igénypontban megadott — A azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyületet 60 vagy származékát valamely (III) általános képletű karbonsavval Rí és R2 jelentése előállítására - mely képletben C y , R, és R2 A jelentése a 2. igénypontban megadott- azzal jel- hidrogénatom- vagy reakcióképes származékával lemezve, hogy a megfelelő, Y helyén kis szénatom- 65 reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1972. március 15.) 10
