168866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penám-3-karbonsav-származékok előállítására
23 168866 24 10 R! és R 2 jelentése a 2. igénypontban megadott -vagy nem toxikus, gyógyászatilag alkalmas sóját iners, nem-toxikus, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1972. március 15.) 28. Nem gyógyászati antimikróbás készítmények azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,01-80% mennyiségben valamely (I) általános képletű penám-3-karbonsav-származékot - mely képletben Q ? jelentése egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó hat-tagú heteroaromás gyűrű, Y jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoil-csoport vagy kis szénatomszámú alkoxi- 15 karbonil-csoport, Rt és R 2 jelentése külön-külön hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkanoil-, benzoil-, kis szénatomszámú alkilmerkapto-, hidroxil-, merkapto-, hidroxi-(kisszénatomszámú)-alkil-csoport, halogénatom 20 vagy cián-csoport, vagy R, és R2 együtt kis szénatomszámú alkilén-láncot képeznek, mely oxo-csoporttal helyettesítve lehet — megadott - vagy gyógyászatilag alkalmas sóját és iners, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagot tartalmaz. 25 (Elsőbbség: 1972. március 15.) 29. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (ID) általános képletű vegyületek körét képező (IC) általános képletű penám-3-kar 35 40 30 bonsav-származékok mely képletben C C jelentése piridin-, piridazin- vagy pirimidin-gyűrű és R jelentése p-hidroxifenil-, 1—4 szénatomos alkil-, ciklohexadienil-, tienil- vagy izotiazolil-csoport — és gyógyászati szempontból alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IIA) általános képletű penám-3-karbonsav-származékot - ahol R a fenti jelentésű - vagy származékát valamely (IIIA) általános képletű karbonsavval - mely képletben C C jelentése a fent megadott - vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, majd a kapott terméket kívánt esetben, gyógyászatilag alkalmas 45 sóvá alakítjuk. (Módosítási elsőbbség: 1974. augusztus 5.) 30. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IIIA) általános képletű karbonsav - ahol a szubsztituensek 50 jelentése a 29. igénypont szerinti - reakcióképes származékaként egy aktív észtert alkalmazunk. (Módosítási elsőbbség: 1974. augusztus 5.) 31. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners 55 oldószerben végezzük el. (Módosítási elsőbbség: 1974. augusztus 5.) 32. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót -50 C° és 80 C° közötti hőmérsékleten végezzük 60 el. (Módosítási elsőbbség: 1974. augusztus 5.) 33. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatösítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázikus anyag jelenlétében végezzük el. (Módosítási elsőbbség: 1974. augusztus 5.) 65 34. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatoátási módja (4-hidroxi-piridin-3-karboxamido)-6-D-a-p-hidroxi-benzil-penám-3-karbonsav vagy (2-hidroxi- pi r i di n-3-kar b o xamido)-6-D-a-p-hidroxi-benzil-penám-3-karbonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy D-a-amino-p-hidroxi-benzil-penám-3--karbonsavat vagy származékát 4-hidroxi-piridin-3--karbonsawal vagy 2-hidroxi-piridin-3-karbonsawal vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. (Módosítási elsőbbség: 1974. augusztus 5.) 35. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (4-hidroxi-piridin-3-karboxamido)-6-D-a-l,4-ciklohexadienilmetil-penám-3-karbonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy D-a-amino-1,4--ciklohexadienilmetil-penám-3-karbonsavat vagy származékát 4-hidroxi-piridin-3-karbonsawal vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. (Módosítási elsőbbség: 1974. augusztus 5.) 36. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (3-hidroxi-piridazin-4-karboxamido)-6--D- a-1,4-ciklohexadienilmetil-penám-3-karbonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy D-a-amino-1,4-ciklohexadienilmetil-penám-3-karbonsavat vagy származékát 3-hidroxi-piridazin-4-karbonsawal vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. (Módosítási elsőbbség: 1974. augusztus 5.) 37. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (4-hidroxi-piridin-3-karboxamido)-6--D-a-4-izotiazolilacetamido]-penám-3-karbonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyén izotiazolil-csoportot tartalmazó (IIA) általános képletű vegyületet vagy származékát 4-hidroxi-piridin-3-karbonsawal vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. (Módosítási elsőbbség: 1974. augusztus 5.) 38. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (3-hidroxi-piridazin-4-karboxamido)-6--D-a-4--izotiazolil-acetamido-penárn-3-karbonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyén izotiazolil-csoportot tartalmazó (IIA) általános képletű vegyületet vagy származékát 3-hidroxi-piridazin-4--karbonsawal vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. (Módosítási elsőbbség: 1974. augusztus 5.) 39. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (3-hidroxi-piridazin-4-karboxamido)-6-D-a-3-tienilmetil-penám-3-karbonsav és sói előállítására azzal jellemezve, hogy R helyén tienil-csoportot tartalmazó (HA) általános képletű vegyületet vagy származékát 3-hidroxi-piridazin-4-karbonsavwal vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. (Módosítási elsőbbség: 1974. augusztus 5.) 40. A 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (3-nidroxi-piridazin-4-karboxamido)-6-Da-2-tienilmetil-penám-3-karbonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy R helyén tienil-csoportot tartalmazó (IIIA) általános képletű vegyületet vagy származékát 3-hidroxi-piridazin-4-karbonsawal vagy reakcióképes származékával reagáltatunk. (Módosítási elsőbbség: 1974. augusztus 5.) 12
