168858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 1-(1,2,2,a,3,4,5-hexahidro-benz (c,d)indol 1-il)-guanidinek előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. VII. 15. (SA-2673) Svájci elsőbbségei: 1973. VII. í 6. (10327/73,10328/73) Közzététel napja: 1976. II. 28. Megjelent: 1977. III. 31. 168858 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 209/90, C 07 C 129/08 *L J * ) ..** Feltalálók: Bormann Gerhard vegyésztechnikus, Münchenstein, Troxler Franz vegyész, Bottmingen, Svájc Tulajdonos: Sandoz A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új szubsztituált l-(l,2,2a,3,4,5-hexahidro-benz[c,d]indol-l-il)-guanidinek előáüítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált l-(l,2,2a,3,4,5-hexahidro-benz[c,d]indol-l-il)-guanidinek és savaddídós sóik előállítására. Az I általános képletben OR3 / RÍ hidroxilcsoportot vagy -(CH2 )i,-CH álta\ OR4 lános képletű acetálcsoportot jelent, ahol n értéke 1, 2, 3, 4 vagy 5, és R3 és R4 1-4 szénatomos alkilcsoportokat jelentenek, vagy együtt 2 vagy 3 szénatomos alkilénláncot alkotnak, R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilvagy a fenilcsoportban halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal mono- vagy diszubsztituált 7-9 szénatomos fenilalkilcsoportot jelent, és vagy X hidrogénatomot és Y metilcsoportot jelent, vagy X metiltio- vagy dialkilamino-csoportot jelent, amelyben az alkilláncok 1-4 szénatomosak, és Y hidrogénatomot jelent, vagy X jelentése klór- vagy brómatom és Y jelentése klóratom, vagy ha R, a fenti acetálcsoportot jelenti, akkor X hidrogén-, klór- vagy brómatom vagy metilcsoport és Y hidrogénatom is lehet. Az n értéke elsősorban 1 vagy 2. Ha R3 és R4 állatcsoportot jelentenek, az elsősorban 1 vagy 2 szénatomos, ha együtt egy alkilénláncot alkotnak, az elsősorban 2 szénatomot tar-5 talmaz. Ha R2 alkilcsoportot képvisel, az elsősorban 1 vagy 2 szénatomos. Ha R2 fenilalkilcsoportot jelent, annak alkillánca elsősorban 1 vagy 2 szénatomot tartalmaz, és a fenilcsoport esetleges alkil-10 vagy alkoxi-szubsztituensei elsősorban 1 vagy 2 szénatomosak. Ha X dialkilamino-csoportot jelent, annak alkuláncai elsősorban 1 vagy 2 szénatomosak. 15 A halogénatom elsősorban klór- vagy brómatom, előnyösen klóratom. A találmány értelmében úgy jutunk az I általános képletű új vegyületekhez és savaddídós sóikhoz, hogy egy II általános képletű vegyületet — eb-20 ben a képletben R2 , X és Y a fenti jelentésűek, és Rs 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent - egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk -ebben a képletben Rí a fenti jelentésű—, és az így kapott vegyületet, ha az bázis, átalakítjuk savaddí-25 dós sójává, vagy ha a termék savaddídós só, felszabadítjuk belőle a bázist. R5 elsősorban metilcsoportot jelent. Az I általános képletű vegyületek a guanidinvegyületek előállításával analóg módon, ismert 30 módszerek szerint állíthatók elő. 168858
