168855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 10-piperidinoalkil- fenotiazin-származékok előállítására

15 168855 16 azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű Vegyületek előállítására, amelyek képletében X, R és A a fenti jelentésűek, Rj hidrogénatomot jelent, 4-(2-hidroxietil)-piperidint egy II általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben X, A és R a fenti jelentésűek, és Y reakcióképes észtercsoportot, előnyösen halogénatomot, alkil-, fenil- vagy alkilfenil-szulfoniloxi-csoportot jelent — majd az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X, A és R a fenti jelentésűek, Rí 5—17 szénatomos alkanoil-csoportot vagy 5—17 szénatomos alkenoil-csoportot jelent -egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében X, A és R a fenti jelentésűek, és R, hidrogénatomot jelent, egy IX általános képletű vegyülettel reagáltatunk- ebben a képletben R3 4—16 szénatomos alkil- vagy 4—16 szénatomos alkenil-csoportot és Z reakcióképes észtercsoportot, előnyösen egy R3

COO- képletű csoportot, halogénatomot vagy hidroxicsoportot jelent —, majd kívánt esetben egy kapott terméket savaddíciós sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1974. január 22.) 3. Eljárás az I általános képletű új 10-piperidino-alkil-fenotiazin-származékok és savaddíciós sóik előállítására - ebben a képletben Xmetiltio-, metilszulfonil- vagy dimetilszulfamoil- 30 -csoportot, Atrimetilén- vagy 2-metil-trimetilén-csoportot, R hidrogénatomot, fenil-(l-4 szénatomos)-alkilvagy tetrahídropiranil-csoportot és Rí hidrogénatomot vagy 2—17 szénatomos alkanoil- vagy 35 3—17 szénatomos alkenoil-csoportot jelent, vagy Rl-10 szénatomos alkilcsoportot és RÍ 2-4 szénatomos alkanoil- vagy 3—4 szénatomos alkenoil-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X és A a fenti jelentésűek, és Rí hidrogénatomot és R fenil-(l-4szénatomos)-alkil- vagy tetrahidropiranil-csoportot jelent, 4-(2-hidroxi-etil)-piperidint egy II általános képletű vegyülettel reagáltatunk —' ebben a képletben X és A a fenti jelentésűek, és R2 fenil-(l-4szénatomps)-alkil- vagy tetrahidropiranil-10 15 20 25 -csoportot és Y reakcióképes észtercsoportot, előnyösen halogénatomot, alkil-, fenil- vagy alkilfenü-szulfoniloxicsoportot jelent -, az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X és A a tárgyi körben megadott jelentésűek, R fenü-(l-4szénatomos)-alkil- vagy tetrahidropiranil-csoportot és Rj 2—17 szénatomos alkanoil- vagy 3-17 szénatomos alkenoil-csoportot jelent, vagy R 1-10 szénatomos alkilcsoportot és Rt 2-4 szénatomos alkanoil- vagy 3—4 szénatomos alkenoil-csoportot jelent, egy olyan I általános képletű vegyületet, melyben X és A a tárgyi körben, R az előbb megadott jelentésű, és Rí hidrogénatomot jelent - egy IX általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R3 1-16 szénatomos alkil- vagy 2-16 szénatomos alkenil-csoportot jelent, ha R fenil-(l-4 szénatomos)-alkil- vagy • tetrahidropiranil-csoportot képvisel, és R3

1-3 szénatomos alkil- vagy 2-3 szénatomos alkenil-csoportot jelent, ha R 1-10 szénatomos alkilcsoportot képvisel, és Z reakcióképes észtercsoportot, előnyösen halogénatomot, alkil-, fenil- vagy alkilfenil-szulfoniloxi-csoportot jelent -, vagy az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X és A a tárgyi körben megadott jelentésűek, R hidrogénatomot és Rt hidrogénatomot, 2—17 szénatomos alkanoil- vagy 3—17 szénatomos alkenoil-csoportot jelent, egy olyan I általános képletű vegyületet, melyben X és A a tárgyi körben Rí az előbb megadott jelentésű, és R 1-10 szénatomos alkil-, fenil-(l-4 szénatomos)-alkil- vagy tetrahidropiranil-csoportot jelent -savas közegben kezelünk, majd kívánt esetben kapott terméket savaddíciós sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1974. november 12.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti el-40 járás továbbfejlesztése hatóanyagként egy vagy több I általános képletű új 10-piperidinoalkil-fenotiazin-származékot vagy savaddíciós sóikat -ebben a képletben X, R és Rí az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek— tartalmazó gyógy-45 szerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hígító-, töltő-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1975. január 20.) 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 764234 - Zrínyi Nyomda