168854. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (2-propil-tiazol-5-il) -karbonsav-származékok előállítására
7 168854 8 11. példa Sajtolt tabletta készítése Tablettát készítünk oly módon, hogy 550 mg (2-n-propil-tiazol-5-il)-karbonsav-terc-butilésztert összekeverünk 750 mg-os tabletta készítéséhez szükséges mennyiségű vivőanyaggal (laktóz, keményítő, talkum, magnéziumsztearát), és a keveréket tablettává sajtoljuk. 12. példa Sajtolt tabletta készítése 500 mg (2-n-propil-tiazol-5-il)-karbonsavas bázisos alumíniumsót összekeverünk 750 mg-os tabletta készítéséhez szükséges vivőanyaggal (laktóz, keményítő, talkum, magnéziumsztearát), és a keveréket tablettává sajtoljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a (II) általános képletű (2-propil-tiazol-5-il)-karbonsav-származékok előállítására, ahol Rt 2,3-izopropilidéndioxi-propil-csoportot, 2,3-dihidroxipropil-csoportot, morfolinoetil-csoportot, amelynek révén a vegyület adott esetben sót képezhet, továbbá benzil-csoportot, terc-butil-csoportot vagy metil-csoportot vagy kalcium-ion vagy AlOH** ion egyenértéksúlynyi részét jelenti, azzal jellemezve, hogy a) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R! 2,3-izopropilidéndioxi-propil-csoportot, 2,3-dihidroxipropil-csoportot, morfolinoetil-csoportot, melynek révén a vegyület adott esetben sót képezhet, továbbá benzil-csoportot, terc-butil-csoportot, vagy metil-csoportot jelent, (2-propil-tiazol-5-il)-karbonsavat vagy annak valamely funkciós származékát egy R2OH általános képletű alkohollal, ahol R2 jelentése 2,3-izopropilidéndioxi-propil-csoport, morfolinoetil-csoport, benzil-csoport, terc-butilcsoport vagy metil-csoport, reagáltatjuk, és a kapott (III) általános képletű vegyületet, ahol R2 jelentése a fenti, adott esetben, ha R2 jelentése 2,3-izopropilidén-dioxi-propil-csoport, savas hidrolízisnek vetjük alá, ha pedig R2 szubsztituensként morfolinoetil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet kapunk, e vegyületet adott esetben sóvá alakítjuk, vagy b) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj egyenértéksúlynyi kalcium-iont jelent, (2-propil-tiazol-5-il)-karbonsavat kalciumoxiddal reagáltatunk, vagy c) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj egyenértéksúlynyi AlOrí* iont jelent, (2-propil-tiazol-5-il>karbonsavat alumínium-izopropüáttal vagy alumíniumhidroxiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. május 8.) 2. Eljárás a (II) általános képletű (2-propil-tia-5 zol-5-il)-karbonsav-származékok előállítására, ahol Rí 2,3-izopropilidéndioxi-propil-csoportot, 2,3-dihidroxipropil-csoportot, morfolinoetil-csoportot, amelynek révén a vegyület adott esetben sót képezhet, továbbá benzil-csoportot, terc-butil-cso-10 portot vagy metil-csoportot vagy kalcium-ion egyenértéksúlynyi részét jelenti, azzal jellemezve, hogy a) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R! 2,3-izopropilidéndioxi-propil-15 -csoportot, 2,3-dihidroxipropil-csoportot, morfolinoetil-csoportot, melynek révén a vegyület adott esetben sót képezhet, továbbá benzil-csoportot, terc-butil-csoportot, vagy metil-csoportot jelent, (2-propil-tiazol-5-il)-karbonsavat vagy annak valamely 20 funkciós származékát egy R2 OH általános képletű alkohollal, ahol R2 jelentése 2,3-izopropilidéndioxi-propil-csoport, morfolinoetil-csoport, benzil-csoport, terc-butil-csoport vagy metil-csoport, reagáltatjuk, és a kapott (III) általános képletű vegyü-25 letet, ahol R2 jelentése a fenti, adott esetben, ha R2 jelentése 2,3-izopropilidén-dioxi-propil-csoport, savas hidrolízisnek vetjük alá, ha pedig R2 szubsztituensként morfolinoetil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet kaptunk, e vegyületet 30 adott esetben sóvá alakítjuk, vagy b) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí egyenértéksúlynyi kalcium-iont jelent, (2-propil-tiazol-5-il)-karbonsavat kalciumoxiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. május 11.). 35 3. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (2-n-propil-tiazol-5-il)-karbonsavat alumínium-izopropiláttal vagy alumíniumhidroxiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. március 26.) 40 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy (2-n-propil-tiazol-5--il)-karbonsavat alumínium-izopropiláttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1974. március 26.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 45 módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes etanolban hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1974. március 26.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót dimetil-50 szulfoxidban hajtjuk végre, és a kapott terméket vízzel kezeljük. (Elsőbbsége: 1974. március 26.) 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati kompozíciók előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott (II) 55 általános képletű vegyületet, ahol Ki jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal és hígítószerekkel, valamint vivőanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 8.) 1 képlet A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 764234 - Zrínyi Nyomda 4
