168854. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (2-propil-tiazol-5-il) -karbonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ^pr^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. V. 08. (RO-779) Franciaországi elsőbbségei: 1973. V. 11. (73.17070), 1974. III. 26. (74.10277) Közzététel napja: 1976. II. 28. Megjelent: 1977. III. 31. 168854 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 277/34, 295/10 * .' -'ív'; : '•.i Feltalálók: Tulajdonos: Qemence Francois kutató mérnök, Rosny-sous-Bois, Le Martret Odile kutató mérnök, Roussel Uclaf cég, Párizs, Párizs, Franciaország Franciaország Eljárás (2-propil-tiazol-5-il)-karbonsav-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a II általános képletű új (2-propil-tiazol-5-il)-karbonsav-származékok előállítására. A képletben Rt 2,3-izopropilidéndioxi-propil-csoportot, 2,3-dihidroxi-propil-csoportot, morfolinoetil-csoportot, melynek révén a vegyület 5 adott esetben sót képezhet", továbbá benzil-csoportot, terc-butil-csoportot vagy metil-csoportot vagy kalcium-ion vagy AlOH** ion egyenértéksúlynyi részét jelenti. E vegyületek értékes hipolipémiás hatást mutat- 10 nak, így gyógyászati készítmények hatóanyagaként hasznosíthatók. A 159 357 sz. magyar szabadalmi leírás az I általános képletű (2-alkil-tiazol-5-il)-karbonsavak, va- 15 lamint sóik és észtereik előállítási eljárását ismerteti. A képletben R hidrogénatomot, alkálifématomot, egy szerves bázis egyenértéksúlynyi részét vagy egy helyettesítetlen vagy helyettesített alkil-csoportot, R' 3-12 szénatomos egyenes szénláncú 20 alkilcsoportot jelent. A II általános képletű vegyületek közül különösen figyelemreméltónak tartjuk azokat, melyeknek előállítási eljárását a kísérleti részben szemléltetjük. 25 A II általános képletű vegyületeket a találmány szerint ismert műveleti lépések alkalmazásával állítjuk elő. így az olyan II általános képletű vegyületeket, ahol Rí 2,3-izopropilidéndioxi-propil-csoportot, 2,3-dihidroxipropü-csoportot, morfolinoetil- 30 -csoportot, benzil-csoportot, terc-butil-csoportot vagy metil-csoportot jelent, oly módon állítjuk elő, hogy (2-propil-tiazol-5-il)-karbonsavat vagy annak valamely funkciós származékát egy R2 OH általános képletű alkohollal, ahol R2 jelentése 2,3-izopropilidéndioxi-propil-csoport, morfolinopropil-csoport, benzil-csoport, tercil-butil-csoport vagy metil-csoport, reagáltatjuk, majd a kapott III általános képletű vegyületet, ahol R2 jelentése a fenti, adott esetben, ha R2 jelentése 2,3-izopropilidéndioxi-propil-csoport, savas hidrolízisnek vetjük alá, ha pedig R2 szubsztituensként morfolinoetil-csoportot tartalmazó III általános képletű vegyületet kaptunk, e vegyületet adott esetben sóvá alakítjuk. Az Rt szubsztituensként egyenértéksúlynyi kalcium iont tartalmazó II általános képletű vegyületeket oly módon állíthatjuk elő, hogy (2-propil-tiazol-5-il)-karbonsavat kalcíumoxiddal reagáltatunk. A (2-propil-tiazol-5-ü)-karbonsav bázisos alumíniumsóját, vagyis az Rí szubsztituensként egyenértéksúlynyi AlOH** iont tartalmazó II általános képletű vegyületeket oly módon állítjuk elő, hogy (2-propil-tiazol-5-il)-karbonsavat alumínium-hidroxiddal vagy alumínium-izopropiláttal reagáltatunk. A (2-propil-tiazoI-5-il)-karbonsav és az alumínium-izopropilát reakcióját például vizes etanolban hajthatjuk végre. 168854
