168847. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefém-karbonsav-származékok előállítására
47 168847 48 jelentése a fenti, míg R'2 és Hal jelentése az 1. igénypontban megadott - dehidrohalogénezőszerrel reagáltatunk, a kapott XXXVI általános képletű, a IV általános képletű vegyületek körébe tartozó vegyületet - ahol A és R'2 jelentése a fenti -gyengén bázisos amin jelenlétében valamely treo, eritro vagy racém módosulatú, V általános képletű tioaminállal -ahol Z, T és X" jelentése az 1. igénypontban megadott - reagáltatunk, majd a kapott XXXVIII általános képletű, treo, eritro vagy racém módosulatú, a VI általános képletű vegyületek körébe tartozó 1,3-tiaza-ciklusos-származékot -ahol A, T, Z és R'2 jelentése a fenti- hidrazinnal reagáltatjuk vagy hidrogenolízisnek vetjük alá, az így kapott XXXIX általános képletű, treo, eritro vagy racém módosulatú, a VII általános képletű vegyületek körébe tartozó 2,3-dihidro-l,3--tiazin-származékot - ahol A, T és R'2 jelentése a fenti — bázissal reagáltatjuk, a kapott XL általános képletű treo, eritro vagy racém módosulatú, a VIII általános képletű vegyületek körébe tartozó 2,3-dÍhidro-l,3-tiazin-származékot -ahol R2 és A jelentése a fenti - tritilezőszerrel reagáltatjuk, a kapott XLI általános képletű, treo, eritro vagy racém módosulatú, a IX általános képletű vegyületek körébe tartozó 2,3-dihidro-l,3-tiazin-származékot - ahol A és R'2 jelentése a fenti - laktámgyűrű képzésére alkalmas szerrel kezeljük, a kapott XLII általános képletű, cisz- vagy transz-módosulatú vagy a két izomer keverékéből álló és a X általános képletű vegyületek körébe tartozó vegyületet — ahol A és R'2 jelentése a fenti — enyhe körülmények között savval valamely XLIII általános képletű vegyületté — ahol A és R'2 jelentése a fenti, és amely vegyületet kívánt esetben savas hidrolízis vagy hidrogenolízis útján XLIII' általános képletű vegyületté (amelyben A jelentése a fenti) alakíthatunk - vagy erélyes körülmények között savval valamely XLIII' általános képletű vegyületté - ahol A jelentése a fenti - reagáltatjuk, a kapott XLIII vagy XLIII' általános képletű vegyületet (amely vegyületek a XI általános képletű vegyületek körébe tartoznak) adott esetben rezolvá-5 lásuk után valamely XII általános képletű savval -ahol R' és Y' jelentése az 1. igénypontban megadott —vagy e sav valamelyik reakcióképes származékával reagáltatjuk, és amennyiben XLIII általános képletű vegyületből indultunk ki, kívánt 10 esetben a kapott, R, Y és R2 helyén R', Y' és R'2 helyettesítőt hordozó XXXIV átalános képletű vegyületet — ahol A jelentése a fenti — savval hidrolizáljuk vagy hidrogenolízisnek vetjük alá a szabad 4-karboxil-származék előállítására, továbbá kí-15 vánt esetben egy, Y' helyettesítőként -NHCOOR" csoportot- ahol R" jelentése az 1. igénypontban megadott -hordozó XXXIV általános képletű vegyületet - ahol R, A és R2 jelentése a fenti - Y helyettesítőként aminocsoportot hordozó XXXIV 20 általános képletű vegyületté -ahol A jelentése a fenti, R jelentése szintén a fenti, azzal a megkötéssel, hogy amjno-fenil-csoporttól eltérő és R2 ez esetben hidrogénatomot jelent- hidrolizálunk savval vagy pedig hidrogenolizálunk, vagy kívánt eset-25 ben egy, R' helyettesítőként nitro-fenil-csoportot hordozó XXXIV általános képletű vegyületet - ahol Y, A és R2 jelentése a fenti - R helyettesítőként amino-fenil-csoportot • hordozó XXXIV általános képletű vegyületté - ahol A és Y jelentése 30 a fenti, azzal a megkötéssel, hogy az utóbbi helyettesítő jelentése amino-csoporttól vagy -NHCOOR" csoporttól eltérő és R2 ez esetben hidrogénatomot jelent - redukálunk, továbbá kívánt esetben a kapott, R2 helyettesítőként hidro-35 génatomot hordozó XXXIV általános képletű vegyületet észterezzük és/vagy a kapott XXXIV általános képletű vegyületet megfelelő bázissal vagy savval végzett kezeléssel sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 7.) 9 rajz, 49 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 24 764237 - Zrínyi Nyomda
