168838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új prosztaglandinF2-származékok előállítására
21 168838 22 keverjük a reakcióelegyet és 30 ml, 5,74 g Hg képletű vegyületet tartalmazó dimetilszulfoxidot adunk hozzá. Ezt követően szobahőmérsékleten, 2,5 órán át erőteljesen keverjük a reakcióelegyet. A termék elkülönítését és tisztítását illetően a továbbiakban a 9. példa szerinti eljárást ismételjük meg. Világossárga színű, olajos termékként 4,2 g súlyú anyagot (kitermelés: 61%) kapunk. Infravörös abszorpciós spektrumában a következő hullámszámoknál éles maximumok figyelhetők meg: 3400, 2950, 2860-2350, 1705, 1450, 1370, 1250, 1135, 1025, 980 és 700 cm-1 . Magmágneses rezonanciaspektruma (CDC13 oldat) ő : 5,80-5,10 (6H, I I =C-H, -OH), 4,90-4,48 (2H, -O-CH-O-), I 4,24-3,24 (6H, -O-CH-, -0-CH2-). A vegyület B oldószereleggyel kapott Rf-értéke: 0,25. Elem-analízis C31 H 52 07 képletre számítva Számított: C =69,40%, H =9,70%, Mért: C =69,21%, H =9,81%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű prosztaglandin-F2 -származékok előállítására mely képletben R 2 jelentése az a—i képletű csoportok egyike THP pedig tetrahidropiranilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy 4-karboxi-n-butilidén-trifenilfoszforánt egy II általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely képletben R2 és THP jelentése a fent megadott. (Elsőbbsége: 1972. április 29.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására mely képletben R2 jelentése az e vagy g képletű csoportok egyike, és THP tetrahidropira-5 nilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagokat használunk, melyekben R2 és THP jelentése a jelen igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1971. április 30.) 10 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R2 jelentése a b vagy c képletű csoportok egyike, és THP tetrahidropiranilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan II 15 általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R2 és THP jelentése a jelen igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1971. november 17.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállí-20 tására, mely képletben R2 jelentése az a, d, vagy f képletű csoportok egyike és THP tetrahidropiranilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R2 és THP jelentése jelen igénypontban 25 megadott. (Elsőbbsége: 1971. december 10.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R2 jelentése a h vagy i 30 képletű csoportok egyike és THP tetrahidropiranilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben R2 és THP jelentése a jelen igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. április 29.) 7 rajz, A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 764236 - Zrínyi Nyomda 11
