168819. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N(6)-(biciklo-alkil- vagy -alkenil(2)-adenozin-származékok előállítására

15 168819 16 N(6>[3-(tienil-3)-biciklo[2,2,2]oktil-2]-klór-adenozin, Op.: 120-130C° N(6)-[3-(furil-2)-biciklo[2,2,2]oktil-2]-2--adenozin N(6)-[3-etil-biciklo[2,2,2]oktil-2]-2-klór-adenozin N(6)-[3-ciklopentil-biciklo[2,2,2]oktil-2]-2-klór-adenozin N(6)-[3-ciklohexil-biciklo[2,2,2]oktil-2]-2-klór-adenozin N(6)-(3-fenil-norkamfanil-2)-2-amino-adenozin, Op.: 145 C°-os lágyuláspontnál, [aß0

-36,7° (c = 1, kloroform), -48,3° (c= 1, metanol) a két antipód: [a]})0 -4,2° Op.: 96-110 C°, [aß0 -63,4, Op.: 94-96 C° N(6)-[3-(furil-2)-norkamfanil-2]-2-amino-adenozin N(6)-[3-(tienil-2)-norkamfanil-2]-2-amino-adenozin, Op.: 80-90 G° (lágyulás közben), [aß0

-39,2° (c = l, metanol) N(6)-[3-(tienil-3)-norkamfanil-2]-2-amino-adenozin N(6)-[3-(o-tolil)-norkamfanil-2]-2-amino-adenozin N(6)-[3-(m-tolil)-norkamfanil-2]-2-amino--adenozin N(6)-[3-(p-tolü)-norkamfanil-2]-2-arnino-adenozin N(6)-[3-(p-metoxifenil)-norkamfanil-2]-2--amino-adenozin N(6)-[3-(3,4-dimetoxifenil>norkamfanil-2]-2--amino-adenozin, Op.: 125—145 C° (lágyulás közben), [aß

0 -43,2° (c = 1, kloroform) N(6)-[3-(3,4,5-trimetoxi-fenil)-norkamfanil-2]-2-amino-adenozin, Op.: 85-103 C° (lágyulás közben), [a]})

0 -33,5° (c= 1, metanol),—34,6° (c = 1, kloroform) N(6)-[3-(p-hidroxifenil)-norkamfanil-2]-2--amino-adenozin N(6)-[3-(3,4-dihidroxi-fenil)-norkamfanil-2)-2-amino-adenozin, Op.: 138-152 C° (lágyulás közben), [a]p° -47,0° (c = 1, metanol) N(6)-[3-(p-aminofenil)-norkamfanil-2]-2-amino-adenozin N(6)-[3-(3,4-metiléndioxi-fenil)-norkamfanil-2]-2-amino-adenozin, amorf, [aJo0 —35,8° (c = 1, kloroform), -39,1° (c = 1, metanol) N(6)-(3-metil-norkamfanil-2)-2-amino-adenozin N(6)-(3-etil-norkamfanil-2)-2-amino-adenozin N(6)-(3-ciklopentil-norkamfanil-2)-2-amino-adenozin N(6)-(3-ciklohexil-norkamfanil-2)-2-amino-adenozin N(6)-(3-hidroximetil-norkamfanil-2)-2-amino--adenozin N(6)-(3-fenU-biciklo[2,2,2]oktil-2)-2-amino--adenozin, Op.: 110-130 C° (lágyulás közben), [aß0

-45,2° (c=l, metanol) N(6)-[3-(tienU-2)-biciklo[2,2,2]oktü-2]-2--amino-adenozin N(6)-[3-(tienü-3>biciklo[2,2,2]oktíl-2]-amino-adenozin N(6)-[3-(furil-2)-biciklo[2,2,2]oktü-2]-2--amino-adenozin N(6)-[3-(3,4-metíléndioxi-fenil)-biciklo[2,2,2]--oktil-2]-2-ämJno-adenozin N(6)-(3--métil1biciklo[2,2,2]oktil-2)-2-amino-adenözin 5 N(6)-(3-hidroximetU-biciklo[2,2,2]oktil-2)-2-amino-adenozin N(6)-(3-ciklopentil-biciklo[2,2,2]oktil-2)-2-amino-adenozin N(6)-(3-ciklohexil-biciklo[2,2,2]oktil-2>2-10 -amino-adenozin N(6)-(3-fenil-norkamfanil-2)-2-dimetilamino-adenozin N(6)-[3-(furil-2)-norkamfanil-2]-2-dimetilamino- . -adenozín 15 N(6)-[3-(tienit2)-norkamfanil-2]-2-dimetilamino--adenozin, Op.: 85—115 C° (lágyulás közben), [a]l° -12° (c=l, metanol) N(6)-[3<tienil-3>norkamfanil-2]-2--dimetilamino-adenozin 20 N(6)43<o4om)-norkamfanü-2]-2-dimetilamino-adenozin N(6)-[3-(m-tolil)-norkamfanil-2]-2-dimétilamino-adenozin N(6)-[3-(p-tolil)-norkamfanil-2)-2-dimetilamino-5 -adenozin N(6)-[3-(p-metoxifenü)-norkamfanil-2]-2--dimetilamino-adenozin N(6)-[3-(3,4-dimetoxifenil)-norkamfanil-21-2--dimetilamino-adenozin, Op.: 90-105 C 30 (lágyulás

közben), [aß

0 -12,8° (c = 1, metanol) N(6)-[3-(3,4,5-trimetoxifenil)-norkamfanil-2]-2-dimetilamino-adenozin N(6)-[3-(p-hidroxifenil>norkamfanü-2]-2-35 -dimetilamino-adenozin N(6)-[3-(3,4-dihidroxifenil)-norkamfanil-2]-•dimetilamino-adenozin N(6)-[3-(p-aminofenil)-norkamfanil-2]-dimetilamino-adenozin 40 N(6)-[3<3,4-metiléndioxifenil)-norkamfanil-2]-2-dimetilamino-adenozin N(6)-(3-metil-norkamfanil-2)-2-dimetilamino-adenozin N(6)-(3-etil-norkamfanil-2)-2-dimetilamino-45 -adenozin N(6)-(3-ciklopentil-norkamfanil-2)-2--dimetilamino-adenozin N(6)-(3-ciklohexil-norkamfanil-2>2--dimetilamino-adenozin 50 N(6)-(3-hidroximetil-norkamfanil-2)-2--dimetilamino-adenozin N(6>(3-fenil-biciklo[2,2,2]oktíl-2)-2--dimetilamino-adenozin N(6)-[3-(tienil-2)-biciklo[2,2,2]oktil-2]-2-55 -dimetilamino-adenozin N(6)-[3-(tienü-3)-biciklo[2,2,2]oktil-2]-dimetilamino-adenozin N(6)-[3-furil-2)-biciklo[2,2,2]-oktíl-2]-2--dimetilamino-adenozin 60 N(6)-[3-(3,4-metiléndioxi-fenü)-biciklo-[2,2,2]oktil-2]-2-dimetilamino-adenozin N(6)<3-metil-biciklo[2,2,2]oktü-2> -dimetilamino-adenozin N(6H3-hidroximetil-biciklo[2,2,2]oktil-2)-65 -2-dimetil-amino-adonezin 8