168811. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-nitrozo-karbamoiloxi- és allofanoiloxi-szteroidok előállítására
21 168811 22 Az előkísérletek során azt találtuk, hogy az alábbi vegyületek terápiás indexe >10: ösztradiol-3-[N-(2 -klór-e til)-N-nitrozo-karbamát]-17/Hp-propoxi-fenil-propionát), ösztradiol-3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát]-170-dihidrogénfoszfát, ösztradiol-3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát]-17-nátriumszulfát, ösztradiol-17j3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karb amát]-3-ciklopentiléter ösztradiol-3,170-bisz[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát], ösztradiol-170-acetát-3-[N2 .N 4 -bisz(2-klór-etilJ-N4 -nitrozo-allofanát], ösztradiol-S-acetat-n/^N2 -ciklohexil-N 4 --(2-klór-etil)->í4 -nitrozo-allofanát], ösztriól-16a,l 70-diacetát-3-[N<2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát], ösztriol-3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát]-16a,17/3-bisz-hemiszukcinát, ösztriol-3-acetát-16a, 170-bisz[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát], ösztriol-3,16a-diacetát-17/?-[N2 -ciklohexil-N4 -(2-klór-etil)-N 4 -nitrozo-allofanát], 17a-etinil-ösztradiol-17|3-acetát-3[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát ], 17a-etinil-ösztradiol-3-acetát-17/3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát], 17a-etinil-ösztradiol-17j3-acetát-3-[N2 ,N 4 --bisz(2-klór-etil)-N4 -nitrozo-allofanát], dihidrotesztoszteron-170-[N2 -ciklohexil-N 4 --(2-klór-etil)-N4 -nitrozo-allofanát], tesztoszteron-170-[N2 -ciklohexil-N 4 -(2-klór-etity-N4 -nitrozo-allofanát], 19-nor-tesztoszteron-17/3-[N2 -ciklohexil-N 4 --(2-klór-etil)-N4 -nitrozo-allofanát ], 17a-etil-19-nor-tesztoszteron-17(3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát], androsztándioI-3a-[N-(2-klór-etil>N-nitrozo-karbamát], androsztindiol-3«-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát]-170-önantát, androsztándiol-3a-f_N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát]-17/3-dihidrogénfoszfát, etíokolánolon-3a-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo]-karbamát, déhidroepiandroszteron-3/3-[N-(2-fluor-etil)-N-nitrozo-karbamát], dehidroepiandroszteron-3|3-[N4 -(2-klór-etii)--N4 -nitrozo-allofanát], dehidroepiandroszteron-3/3-[N2 -metil-N 4 -(2--klór-etiO-N4 -nitrozo-allofanát], dehidroepiandroszteron-3/3-[N2 -(n-butil)-N 4 -(2--klór-etil)-N4 -nitrozo-allofanát], dehidroepiandroszteron-3/3-[N2 ,N 4 -bisz(2-klór-etü)-I<r-nitrozo-allofanát], dehidroepiandroszteron-3/3-[N2 -ciklohexil-N 4 --(2-klór-etil)-N4 -nitrozo-allofanát], dehidroepiandroszteron-3/J-[N2 -fenil-N 4 -(2--klór-etil)-N4 -nitrozo-allofanát], dehidroepiandroszteron-3/}-[N2 -(p-klór-fenil)-N4 -(2-klór-etiO-N 4 -nitrozo-allofanát], dehidroepiandroszteron-3/3-[N2 -(p-metoxi-fenÜÍ-N^-klór-etüJ-N4 -nitrozo-allofanát], 17a-hidroxi-progeszteron-17a-[N-(2-klór-etü)-N-nitrozo-karb amát], 17a-etinil- 19-nor-tesztoszteron-17(3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát] 5 17a-etinil-19-nor-tesztoszteron-17j3-[N2 .N 4 -bisz(2-klór-etil)-N4 -nitrozo-allofanát], nor-etinodrel-17/?-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát], etindiol-17j3-acetát-3jS-[N-(2-klór-etil)-N-10 -nitrozo-karbamát], etindiol-170-acetát-3/3-[N2 -ciklohexil-N 4 ^ -(2-klór-etil)-N4 -nitrozo-allofanát], dezoxikortikoszteron-21-[N-(2-klór-etil)-N--nitrozo-karb amát], 15 hidrokortizon-21 -[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát], prednizon-21 -[N-(2 -klór-e til)-N-nitrozo-karbamát], prednizolon-21 -[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-20 -karbamát], prednizolon-21 -[N2 ,N 4 -bisz(2-klór-etil> -N4 -nitrozo-allofanát], koleszterin-313-tN2 -ciklohexil-N 4 -(2-klór-etil)-N4 -nitrozo-allofanát], 25 kortikoszteron-21-acetát-1 l|3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát], prednizolon-ll|3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát], ösztradiol-3-metiléter-17j3-[N2 -metil-N 4 -(2-30 -klór-etil)-N4 -nitrozo-allofanát], 2a-metil-dihidrotesztoszteron-17|3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát], 17a-metiltesztoszteron-l 70-[N-(2-klór-etü)-N-nitrozo-karbamát ], 35 9a-fluor-l l|3-hidroxi-17a-metil-tesztoszteron-17i3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát], androszténdiol-30-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát]-17/3-fenil-hidrogénfoszfát, androszténdiol-30-[N-(2-klór-e til)-N-nitrozo-40 -karr>amát]-17j3-dihidrogénfoszfát, androszténdiol-30-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát]-17|3-etil-hidrogénfoszfát, androszténdiol-3j3-[N-(2-klór-e til)-N-nitrozo-karb amát ]-17j3-nátriumszulfát, 45 androszte'ndiol-3ß-[N 2 -metil-N 4 -(2-klór-etil)-N4 -nitrozo-allofanát]-170-dihidrogénfoszfát, androszténdiol-l7|3-hemiszukcinát-3|3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karb amát ], dehidroepiandroszteron-3|3-[N2 -(4-50 -metilciklohexiO-N4 -(2-klór-etü)-N 4 --nitrozo-allofanát], 17a-allil-ösztr4-én-17|3-ol,l 7/3-[N-(2-klór-etü)-N-nitrozo-karbamát], 6-klór-pregna-4,6-dién-3/J, 17a-diol-20-on-3/3-55 -[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát], etindiol-170-acetát-3/3-[N2 -metfl-N 4 -(2-klór-etil)-N4 -nitrozo-karbamát], prednizolon-1 l/3-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát]-21 -dihidrogénfoszfát, 60 etindiol-170-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát], etindiol-170-[N-(2-klór-etil)-N-nitrozo-karbamát]-3/3-dihidrogénfoszfát, etindiol-17/3-acetát-3j3-[N2 -(4-metilciklohexil)-65 -N4 -(2-klór-etil)-N 4 -nitrozo-allofanát], 11
