168786. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro 1,4-benzodiazepinek előállítására

9 1687S6 10 lási anyagot kapunk vissza, op.: 225-227 C. Összkitermelés - a visszanyert kiindulási anyag levonása után - 76%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására (mely képletben Rí jelentése halogénatom vagy nitro-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy di-(kis szénatomszámú) -alkil-amino(kis szénatomszámú) -alkil-csoport; R3 jelentése piridil-, fenil- vagy halogénfenil-csoport; B jelentése -CH2- vagy -CO- csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R3 és B jelentése a fent megadott) enyhe redukálószerrel, előnyösen hidrogénjodiddal vagy hidroxilaminnal kezelünk. (Elsőbbség: 1972. április 6.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy redukálószerként hidrigénjodidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. április 6.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrogénjodidot a reakcióelegyben in situ képezzük. (Elsőbbség: 1972. április 6.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy redukálószerként hidroxilamint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. április 6.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (If) általános képletű benzodiazepin-származékok előállítására (mely képletben Rí jelentése halogénatom vagy nitro-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, metil- vagy dietilaminoetil-csoport és R3 jelentése o-klór-fenil- vagy o-fluor-fenil-csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (Ilf) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí jelentése halogénatom vagy nitro-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, metil- vagy dietilaminoetil-csoport és R3 jelentése o-klór-fenil- vagy o-fluor-fenil-csoport) enyhe redukálószerrel kezelünk. (Elsőbbség: 1972. április 6.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (lg) általános képletű benzodiazepinszármazékok előállítására (mely képletben Rí jelentése nitro-csoport, klór- vagy jódatom, R2 jelentése hidrogénatom, metil- vagy dietilaminoetil-csoport és R3 jelentése o-klór-fenil- vagy o-fluor-fenil-csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (Ilg) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí jelentése nitro-csoport, klór- vagy jódatom; R2 jelentése hidrogénatom, metil- vagy dietilaminoetil-csoport és R3 ielentése o-klór-fenil- vagy o-fluor-fenil-csoport) enyhe redukálószerrel kezelünk. (Elsőbbség: 1972. április 6.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 7-klór-l-(2-dietilaminoetil)-5-(2-fluor-fenil)-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, hogy a 7-klór-4,5-epoxi-l- (2--dietilaminoetil) -5- (2-fluor-f enil) -1,3,4,5-tetrahidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont enyhe redukálószerrel kezeljük. (Elsőbbség: 1972. április 6.) 5 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az 5-(2-fluor-fenil)-l,3-dihidro-l-metil-7-nitro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, hogy a 4,5-epoxi-l,3,4,5-tetrahidro-5-(2--f luor-f enil) -1 -metil-7-nitro-2H-l,4-benzodiazepin-10 -2-ont enyhe redukálószerrel kezeljük. (Elsőbbség: 1972. április 6.) 9. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az 5-(2-klór-fenil)-l,3-dihidro-7-nitro-2H-l,4--benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, 15 hogy a 4,5-epoxi-5-(2-klór-feníl)-l,3,4,5-tetrahidro-7-nitro-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont enyhe redukálószerrel kezeljük. (Elsőbbség: 1972. április 6.) 10. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az 5-(2-fluor-fenil)-l,3-dihidro-7-jód-l-metil-20 -2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, hogy a 4,5-epoxi-5-(2-fluor-fenil)-l,3,4,5--tetrahidro-7-jód-l-metil-2H-l,4-benzodiazepin-2--ont enyhe redukálószerrel kezeljük. (Elsőbbség: 1972. április 6.) 25 11. Eljárás (la) általános képletű 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására (mely képletben Rí jelentése halogénatom vagy nitro-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszá-30 mú alkil-csoport; R3 jelentése piridil-, fenil- vagy halogénfenil-csoport; B jelentése -CH2- vagy -CO- csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (IIa) általános kép-35 létű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R3 és B jelentése a tárgyi körben megadott) enyhe redukálószerrel kezelünk. (Elsőbbség: 1971. április 6.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (la) képletű vegyületek szűkebb körét 40 képező (Ib) általános képletű benzodiazepin-származékok előállítására (mely képletben Rí jelentése nitro-csoport vagy halogénatom, B jelentése a 11. igénypontban megadott és R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport) azzal 45 jellemezve, hogy valamely (IIb) általános képletű vegyületet (mely képletben R^ jelentése nitro-cscport vagy halogénatom, B jelentése a 11. igénypontban megadott és R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport) enyhe redukáló-50 szerrel kezelünk. (Elsőbbség: 1971. április 6.) 13. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (la) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű benzodiazepinszármazékok előállítására (mely képletben Rí jelen-55 tése nitro-csoport vagy klóratom; B jelentése a 11. igénypontban megadott; R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (IIc) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí jelentése nitro-csopo'rt 60 vagy klóratom; R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport és B jelentése a 11. igénypontban megadott) enyhe redukálószerrel kezelünk. (Elsőbbség: 1971. április 6.) 14. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 65 módja az (la) általános képletű vegyületek szűkebb 5