168777. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-fenilhidrazino-tiazolin-, illetve tiazin-származékok előállítására
168777 3 4 során sem csökken, így toleranciát nem, vagy alig okoz- között változtatható életkortól és patológiás állapottól, nak. Kedvező sajátságaik alapján a vegyületek terápia- továbbá egyéni érzékenységtől függően. san orális altatóként használhatók, elsősorban a neuro- Az alábbi I—III. táblázatokban adjuk meg néhány tikus álmatlanság tünetei kezelésére. Tabletta vagy kap- vegyület akut toxicitását, hipnotikus és narkózispotenszula formájában adagolhatok, napi adagjuk 0,1—2,0 g 5 círozó hatását. /. táblázat Akut toxiciális egereken és patkányokon különböző adási mód mellett Egér Patkány A vegyület neve i.V. i.p. p.o. i.V. i.p. p.o. mg/kg mg/kg 2-(2,6-Diklórfenil)-hidrazino-5--metil-2-tiazolin-klórhidrát 46,0 221 850 63 190 470 2-(2,6-Dimetilfenil)-hidrazino-2--tiazolin-klórhidrát 42,5 144 410 45 110 600 2-(2,6-Diklórfenil)-hidrazino-2--tiazolin-hidroklorid 76,0 281 1020 120 300 950 2-Metilamin-2-(2-klórfenil)-ciklo-hexanon (Ketamine) 48,0 315 680 64 190 398 //. táblázat Hipnotikus hatás intravénás adás esetén egereken és patkányokon Egér Patkány A vegyület neve NDmi „*i.v. TDmin ** i.v. Narkózis szélesség NDm m i.v. TDmin i.v. Narkózis szélesség mg/kg mg/kg Narkózis szélesség mg/kg mg/kg Narkózis szélesség 2-(2,6-DiklórfeniI)-hidrazino-5-metil-2-tiazolin-klórhidrát 2-(2,6-Dimetilfenil)-hidrazino-2-tiazolin-klórhidrát 2-(2,6-Diklórfenil)-hidrazino-2-tiazolin-hidroklorid 2-Metilamin-2-(2-klórfenil)--ciklohexanon (Ketamine) 20 25 40 25 40 35 60 40 2,0 1,4 1,5 1.6 20 30 40 25 55 40 100 55 2,75 1,33 2,5 2,2 Megjegyzés: * NDmin : az a dózis, amelyből 10 kísérleti állat közül valamennyinél 3 percen túli alvás fejlődött ki. ** TDmin : 10% elhullást okozó dózis. ///. táblázat Hexabarbitál-nátrium (50 mg/kg i. v.) okozta narkózis idő megnyújtás patkányokon, %-ban kifejezve Intráperitoeneális kezlés A vegyület neve 10,0 20,0 40,0 Perorális kezelés 50 mg/kg mg/kg 2-(2,6-Diklórfenil)-hidrazino-5-metil-2--tiazolin-klórhidrát + 25 + 74 + 317 + 490 2-(2,6-Dimetilfenil)-hidrazino-2-tiazolin-klórhidrát + 62 + 141 + 306 + 387 2-(2,6-Diklórfenil)-hidrazino-2-tiazolin-hidroklorid + 39 + 80 + 265 + 194 2-Metilamin-2-(2-klórfenil)-ciklohexanon (Ketamine) + 9 + 17 + 125 + 59
