168752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 9,10-dihidro-9,10- etano-antracén új aminszármazékai előállítására
7 168752 8 poxi]-9,10-dihidro-9,10-etano-antracént a következő módon állítjuk elő: 30,0 g 2-hidroxi-9,10-dihidro-9,10-etano-antracén, 153 ml epiklórhidrin és 0,3 ml piperidin elegyét 20 óra hoszszat 100°-on keverjük. A reakcióelegyet lehűlés után 5 bepároljuk, a bepárlási maradékot 450 ml benzolban oldjuk, az oldatot először 150—150 ml 2 n nátriumhidroxid-oldattal háromszor és utána 150 ml vízzel egyszer kirázzuk. A benzolos kivonatot magnéziumszulfáttal szárítjuk és bepároljuk. A visszamaradó sűrűn- 10 folyó 2-[2,3-epoxi-propoxi]-9,10-dihidro-9,10-etano-antracén minden további tisztítás nélkül felhasználható. A szükséges 2-hidroxi-9,10-dihidro-9,10-etano-antracén 2-hidroxiantracénnek etilénre történő 1,4-cikIoaddíciójával állítjuk elő. A termék olvadáspontja toluol- 15 -metilciklohexán-elegyből való átkristályosítás után 147—149°. Szabadalmi igénypontok 20 1. Eljárás a 9,10-dihidro-9,10-etano-antracén I általános képletű új aminszármazékai — ahol Rx jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és 25 R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport — és ezek savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet egy III általános képletű aminnal — ahol Rx és R 2 jelentése a fenti — vagy sójával reagáltatunk és a kapott I általános 30 képletű vegyületeket savaddíciós sóvá vagy a savaddíciós sókat a szabad bázisokká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű amint adott esetben valamely sója alakjában alkalmaz- 35 zuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az l-[2-hidroxi-3-izopropilamino-propoxi]-9,10-dihidro-9,10-etano-antracén vagy hidrokloridja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 40 l-[2,3-epoxi-propoxi]-9,10-díhidro-9,10-etano-antracént alkalmazunk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az l-[2-hidroxi-3-metilamino-propoxi]-9,10--etano-antracén vagy hidrokloridja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként l-[2,3-epoxi-propoxi]-9,10-dihidro-9,10-etano-antracént alkalmazunk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az l-[2-hidroxi-3-terc-butilamino-propoxi]-9,10-dihidro-9,10-etano-antracén- vagy hidrokloridja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként l-[2,3-epoxi-propoxi]-9,10-dihidro-9,10-etano-antracént alkalmazunk. 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az l-[2-hidroxi-3-dimetiIamino-propoxi]-9,10--dihidro-9,10-etano-antracén vagy hidrokloridja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként l-[2,3-epoxi-propoxi]-9,10-dihidro-9,10-etano-antracént alkalmazunk. 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 2-[2-hidroxi-3-izopropilamino-propoxi]-9,10--dihidro-9,10-etano-antracén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 2-[2,3-epoxi-propoxi]-9,10-dihidro-9,10-etano-antracént alkalmazunk. 8. Az 1—7. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése központi idegrendszer-nyugtató és narkózisfokozó gyógyszerészeti készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy l-[2-hidroxi-3-izopropiIamino-propoxi]-9,10-dihidro-9,10-etano-antracént vagy valamely savaddíciós sóját önmagában ismert módon, önmagában vagy a gyógyszerek előállításánál szokásos vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel vagy ízesítőanyagokkal, adott esetben hasonló hatású készítményekkel kombinálva, tabletta, pirula, kapszula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekciós oldat és hasonló készítmény formájában elkészítjük. 9. Az 1—7. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése központi idegrendszer-nyugtató és narkózisfokozó gyógyszerészeti készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-[2-hidroxi-3-izopropilamino-propoxi]-9,10-dihidro-9,10-etano-antracént vagy valamely savaddíciós sóját önmagában ismert módon, önmagában vagy a gyógyszerek előállításánál szokásosan használt vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel vagy ízesítőanyagokkal, adott esetben hasonló hatású készítményekkel kombinálva, tabletta, pilula, kapszula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekciós oldat és hasonló készítmények formájában elkészítjük. 1 db képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3956.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 4
