168744. lajstromszámú szabadalom • Eljárás anyagcserére ható fenil-benzil-keton származékok és azokat tartalmazó készítmények előállítására
9 168744 10 (I) általános képletű hatóanyag 0,100 g Burgonyakeményítő 0,084 g Magnéziumsztearát 0,010 g Polivinilpirrolidin 0,006 g összesen: 0,200 g A tabletták 40—55 C°-os hőmérsékleten stabilak és 6-perc alatt esnek szét. 13. példa A gyógyszergyártás önmagában ismert módszereivel alábbi összetételű tablettákat készítünk: (I) általános képletű hatóanyag 0,1 g Avicel (Encompress) 0,1 g összesen: 0,2 g. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű új fenil-benzil-ketonok előállítására, mely képletben R± jelentése hidrogénatom, vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal vagy hidroxil-csoporttal helyettesített 1—20 szénatomos alkil-csoport, vagy adott esetben halogénatommal helyettesített fenil-(l—4 szénatomos)-alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—20 szénatomos alkilcsoport azzal a feltétellel, hogy ha R2 hidrogénatom, akkor Rx hidrogénatomtól, metil-, etil-, vagy benzil-csoporttól eltérő jelentésű, vagy ha R2 metil-csoport, akkor Rj^ hidrogénatomtól, metil-, vagy etil-csoporttól eltérő jelentésű, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet, mely képletben RÍ és R2 közül az egyik hidrogénatomot és a másik valamely, Rx illetve R 2 értelmezésének megfelelő csoportot képvisel vagy mindkettő hidrogénatomot jelent, alkilezzük, vagy fenilalkilezzük Rx illetve R2 jelentésének megfelelő alkilhalogeniddel vagy alkilszulfáttal, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben Rx és R 2 közül az egyik hidrogénatomot, a másik 1—20 szénatomos alkilcsoportot jelent valamely (IIA) általános képletű vegyületet, mely képletben R;' és Rí,' 1—20 szénatomos alkilcsoportot jelent, koordinatív kötés kialakítására alkalmas akceptor vagy hordozóra felvitt nemesfém katalizátor jelenlétében részlegesen dezalkilezünk, vagy c) valamely (III) általános képletű vegyületet, mely képletben Rx és R 2 jelentése a fent megadott, Cj) aprotikus oldószerben koordinatív kötés kialakítására alkalmas akceptor jelenlétében benzilcianiddal reagáltatunk, vagy c2 ) fenilacetilkloriddal reagáltatunk, majd a kapott (VII) általános képletű vegyületet — ahol Rx és R 2 jelentése a fent megadott koordinatív kötés kialakítására alkalmas akceptorral kezeljük, d) valamely (IV) általános képletű vegyületet, mely képletben R± és R 2 jelentése a fent megadott, alkoholos 5 közegben valamely tallium-(III)-sóvaI reagáltatunk és a keletkezett (V) általános képletű vegyületeket ahol Rt és R 2 jelentése a fent megadott ásványi savval hidrolizáljuk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, 10 mely képletben R2 jelentése hidrogénatom, Rj^ jelentése a tárgyi körben megadott valamely (VI) általános képletű vegyületet, mely képletben Rt jelentése a fent megadott, alkálifémhidroxiddal kezelünk. 2. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás fogana-15 tosítási módja azzal jellemezve, hogy a dezalkilezést alumíniumtriklorid vagy bórtriklorid, vagy bórtribromid vagy palládium-csontszén katalizátor jelenlétében végezzük el. 3. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás fogana-20 tosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként étert, piridint vagy nitrobenzolt és koordinatív kötés kialakítására alkalmas akceptorként cinkkloridot, bórtrifluoridot vagy alumíniumtrikloridot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás fogana-25 tosítási módja azzal jellemezve, hogy talIium-(III)-sóként tallium-(III)-nitrátot alkalmazunk. 5. Az 1—4. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése metabolizmusra ható készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely tápanyaghoz, illetve takar-30 mányhoz — adott esetben adalékanyaggal való összekeverés, oldás, vagy hígítás utári — 0,0001—0,1 súlyszázalék mennyiségben valamely (I) általános képletű vegyületet adunk, mely képletben R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott. • 35 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja testsúlynövelő hatású készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületként 2-hidroxi-4-izopropoxifenil-benzil-ketont, vagy 2-hidroxi-4-p-klórbenziI-oxifenilbenzil-ketont, vagy 2-metoxi-40 -4-izopropoxi-fenil-benzil-ketont alkalmazunk. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, testsúlycsökkentő hatású készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületként 2-n-cetiíoxi-4-izopropoxi-fenil-benziI-ketont, 45 vagy 2-hidroxi-4-butoxifeniI-benzil-ketont, vagy 2-etoxi-4-hidroxi-feniI-benzilketont alkalmazunk. 8. Az 1—4. igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet 50 mint hatóanyagot, kívánt esetben adalékanyaggal együtt nem toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hígító, vagy hordozó, vagy csúsztató anyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 55 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy adalékanyagként valamilyen vitamint, hormont, antilipémiás- vagy hipotenzív anyagot, vagy nyomelemet tartalmazó anyagot alkalmazunk. 2 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3955.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
