168744. lajstromszámú szabadalom • Eljárás anyagcserére ható fenil-benzil-keton származékok és azokat tartalmazó készítmények előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1971. XII. 02. Közzététel napja: 1976. II. 28. Megjelent: 1977. X. 31. (Cl—1193) 168744 Nemzetközi osztályozás: C 49/82 C 49/84 Feltalálók: FEUER László vegyészmérnök, 55%, Dr. FARKAS Loránd vegyész, 11%, Dr. NÓGRÁDI Mihály vegyészmérnök, 10%, Dr. STRELISKY János vegyész, 8%, Dr. VERMES Borbála vegyészmérnök, 8%, Dr. WOLFNER András vegyészmérnök 8%, Budapest Bejelentő Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás anyagcserére ható fenil-henzil-keton származékok és azokat tartalmazó készítmények előállítására 1 2 A találmány tárgya anyagcserére ható fenil-benzol-keton származékok és ezeket tartalmazó készítmények előállítása. A találmány szerinti vegyületek újak. Az anyagcsere befolyásolása ártalmatlan, illetve szá- 5 mottevő mellékhatásoktól mentes készítményekkel világprobléma. Az anabolizmust befolyásoló szereknek, ha azok gazdaságilag viszonylag olcsón előállíthatók és nincs androgen, májkárosító, vagy egyéb bármilyen káros mellékhatásuk, rendkívüli gazdasági jelentőségük 10 van az állattakarmányozásban. Az ilyen típusú vegyületekkel rezisztencia-kifejlődés nélkül le lehet rövidíteni a hizlalási időket, vagy azonos hizlalási idő esetén nagyobb átlagsúly biztosítható. Emellett javítható a húszsír arány, a hús minősége és szükség esetén az állatok 15 kondicionális állapota (pl. lótenyésztés). Az ilyen anabolikus készítményeknek nagy előnyük még, hogy szemben az antibiotikumokkal, összetett gyomrúaknak is adhatók, anélkül, hogy az emésztő traktusban az bármiféle nemkívánatos mikroorganizmus egyensúly eltolódást 20 váltana ki. A humán gyógyászatban az anabolikus készítményeknek igen nagy jelentőségük van a kahexiás disztrófiás állapotok leküzdésére, a kóros soványság kedvező befolyásolására, valamint a fizikai kondíció javítására, 25 rekonvaleszcencia állapotában levők roborálására, izomdisztrófiák esetén, valamint gerontológiai vonatkozásban. Az eddigi ilyen készítményeknek igen nagy hátrányuk volt, hogy minden esetben kisebb-nagyobb mértékben 30 androgen mellékhatással is rendelkeztek (anabolikus szteroidok), így tartós adagolásuk mind a gyermekgyógyászatban, mind nőbetegeken sokszor igen nagy problémát okozott, de sok esetben nem volt kívánatos ez a mellékhatás férfibetegek esetében sem. Sok gondot okoz — különösen a legutóbbi időben — a szteroid anabolikumok májkárosító hatása is. (M. M. W. 25: 942, 1971. M. Cruz und J. M. Francési: Anabolische Steroide und Pathologie der Geschlechtsentwicklung.; Rev. Pediatr. 6: 133, 1970. Coireuít M.: Les anabolisants Steroides eu pediatric: indications, résultats, virilisation, devenir de croissance. Analyse de 175. observations.; Protein Metabolism. Edited by Gross F. Berlin-Springer Verlag. 1962. p. 434^449. Arias I. M.: The effects of anabolic steroids on liver function.; Geriatrics. 1971. apr. p: 139. O. M. Sansoy, N. A. Roy and L. M. Shields: Anabolic action and side effects of oxandrolone in 34 mental patients.) A katabolikus irányban ható készítmények eddigi legnagyobb hátránya volt erős toxicitásuk (pl. tiroxin). így kóros elhízások, illetve nemkívánatos súlytöbblet elkerülése elsősorban a szimpatikus izgató hatású készítményekkel volt többé kevésbé elérhető (Aktedron-szerű hatás). Az ilyen típusú gyógyszerkészítményeknek rendkívüli hátránya, hogy erősen igénybe veszik a szívet és vérkeringést, kis vérköri pangást idéznek elő és az amúgy is pontenciálisan szívbeteg elhízottak sok esetben az ilyen gyógykezeléstől súlyosan károsodnak. Fenti okokból ezen készítmények használata is erősen visszaszorult. 168744 1