168723. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a rifamicin SV 3-iminometil-származékainak előállítására

11 168723 12 és az V általános képletű vegyületeket 15 C° és 100 C° közötti hőmérsékleten reagáltatjuk egymással, vízzel nem elegyedő, nem reakcióképes szerves oldószerként metilénkloridot vagy kloroformot alkalmazunk, s a vízzel nem elegyedő szerves oldószeres oldatot szobahőmérsékleten l-amino-4-metil-piperazinnal kezeljük, és a szerves oldószeres elegy bázikus pH-ját pirrolidinnel állítjuk be. (Elsőbbsége: 1974. január 24.) 14. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II képletű rifamicin S-t egy dipoláris szerves oldószerben, 15 C° és 100 C közötti hőmérsékleten egy V általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol az V általános képletben R1 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, 5—6 10 15 szénatomos cikíoalkil-, fenil-, benzil-, a- vagy ßfenetil-csoport, és R2

rövidszénláncú alkilcsoport. egy így kapott IV általános képletű, ahol R1 az előzőekben megadott jelentésű, 1,3-oxazino [5,6-c] rifamicinszármazéknak a reakcióelegyből történő kicsapására 4 és 6 közötti pH-ra savanyított vizet adunk az elegyhez, egy elkülönített 1,3-oxazino [5,6-c] rifamicin-származékot ezután egy nem reakcióképes szerves oldószerben oldunk, a bázikus pH-júra beállított oldathoz 20 C° és 80 C° közötti hőmérsékleten benzilamint vagy 1—4 szénatomos alkil-piperazinil-amint adunk, végül a szerves oldószeres reakcióelegyből a III általános képletű származékot elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1973. július 25.) 2 lap képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3953.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 6