168712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2',3'-didezoxi-3'-fluorpirimidin-nukleozid előállítására

168712 Szabadalmi igénypont Eljárás az I általános képletű 2',3'-didezoxi-3'-fluor-pirimidin-nukleozid-származék előállítására, ahol X jelentése oxigénatom, R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 2',3'-didezoxi-3'-nuor-pirimidin-nukIeozid-szárrnazékot, ahol X és R jelentése a fenti, R1

jelentése metánszulfonil (mezil) csoport — a) valamely lúggal, előnyösen vizes-alkoholos nátriumhidroxiddal visszafolyató hűtő alkalmazásával kezeljük, majd az oldatot semlegesítjük és vákuumban be-10 15 töményítjük, a kapott termék-só-keveréket valamely acetilező szerrel, előnyösen ecetsavanhidriddel alkalmas oldószerben, célszerűen piridinben kezeljük, ezután a kapott II általános képletű acetilvegyületet — ahol R1 jelentése —COCH3

csoport

— célszerűen kloroformmal extraháljuk, majd az oldószert elpárologtatjuk és a maradékból az acetilcsoportot célszerűen metanolos ammóniával eltávolítjuk, vagy b) valamely alkáliacetáttal vagy -benzonáttal, előnyösen káliumacetáttal alkalmas oldószerben, célszerűen dimetilformamidban vagy acetanhidridben reagáltatjuk, majd a kapott II általános képletű vegyületből — ahol R1 jelentése —COCH

3

vagy —COC

6

H

5

csoport — az acetilcsoportot adott esetben az izolálást követően előnyösen metanolos ammóniával eltávolítjuk. 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3952.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3