168702. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-amino-benzilaminok előállítására
6 168702 5 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű 2-amino-benzilaminok és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Hal klór- vagy brómatomot, Rx hidrogén-, klór- vagy brómatomot és/vagy R2 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot és R3 morfolinokarbonilmetil-csoportot, vagy R2 hidrogénatomot és R3 hidroxiciklohexil-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hal és Rx a fenti jelentésűek, és R4 és R 5 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy acilcsoportot jelentenek —• egy III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R2 és R3 a fenti jelentésűek —, amikor is ha R 4 és R 5 a II általános képletben hidrogénatomokat jelentenek, ezt a reakciót szerves sav jelenlétében hajtjuk végre, majd kívánt esetben az így kapott terméket savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1974. VII. 22.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben 100 és 220 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1974. VII. 22.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként a III általános képletű amin — ebben a képletben R2 és R 3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — és/vagy a használt szerves sav feleslegét használjuk. (Elsőbbsége: 1973. VII. 23.) 4. Az 1.—3. igénypontok bármelyikének foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakcióban a II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hal, Rj, R4 és R 5 a megadott jelentésűek — előzetes elkülö-5 nítése nélkül használjuk. (Elsőbbsége: 1974. VII. 22.) 5. Az 1.—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szerves savként ecetsavat, vajsavat, valeriánsavat, trimetilecetsavat vagy kapronsavat használunk. (Elsőbbsége: 1973. 10 VII. 23.) 6. Az 1.—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületet használunk kiindulási anyagként, amelynek képletében R4 és/vagy R 5 acilcsoport-15 ként acetil-, butiril-, benzoil- vagy p-klór-benzoil-csoportot képvisel, és a többi szubsztituens a fenti jelentésű. (Elsőbbsége: 1974. VII. 22.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 20 a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Hal és Rx az 1. igénypontban megadott jelentésűek, R4 hidrogénatomot vagy acilcsoportot jelent, és R5 acilcsoportot jelent — egy III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R2 és R 3 25 az 1. igénypontban megadott jelentésűek —, vagy b) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben K± és Hal az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R4 és R 5 hidrogénatomokat jelentenek — egy szerves sav jelenlétében egy III általános képletű 30 aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R2 és R 3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek —, majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott terméket savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. VII. 23.) 1 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3951.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
