168664. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bifenililoxi-propanol-amin-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerek előállítására
19 168664 20 R és R 1 jelentése a fenti, Y (XI) vagy (XII) általános képletű csoportot, X halogénatomot, szabad vagy funkcionálisan átalakított hidroxicsoportot jelent — valamely (III) általános képletű vegyülettel — ahol Z jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése a fenti — valamely (V) általános képletű vegyülettel — ahol Y és Z jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy c) valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol R és R1 jelentése a fenti — valamilyen alkilezőszerrel vagy valamely (VII) általános képletű vegyülettel — ahol W 3-oxapentametilén- vagy adott esetben hidroxicsoporttal helyettesített 4—6 szénatomos alkiléncsoportot jelent, míg X jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy d) valamely (VIII) általános képletű vegyületet — ahol R és Z jelentése a fenti — valamilyen redukálószerrel vagy valamely (IX) általános képletű vegyülettel — ahol M fématomot vagy valamilyen —MgHal képletű csoportot jelent, ahol Hal jelentése halogénatom — reagáltatunk, vagy e) valamely (X) általános képletű vegyületet — ahol 5 E a —CH2—Z általános képletű csoportnak felel meg, de két hidrogénatom egy oxigénatommal van helyettesítve, és R, valamint R1 jelentése a fenti — valamilyen redukálószerrel kezelünk, és a kapott (I) általános képletű bázist adott esetben savval végzett 10 kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk és/vagy a savaddíciós sókból bázissal végzett kezelés útján a szabad bázist felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászatilag hatékony készítmények előállítására, az-15 zal jellemezve, hogy legalább egy (I) általános képletű vegyületet — ahol R, R1 és Z jelentése az 1. igénypont szerinti — és/vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját önmagában ismert módon a gyógyászatban szokásos hordozó-, vivő- és segédanyagokkal gyó-20 gyaszati készítménnyé alakítjuk. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3947.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 10
