168637. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-származékok előállítására és ilyen hatóanyagot tartalmazó fungicid szer
13 168637 14 pangási periódus eltelte után az állatok kezelését a vizsgálandó vegyületekkel 1—3 egymást követő napon végezzük. 3—5 nappal az utolsó kezelés után az állatokat megöljük, a bélrendszerüket eltávolítjuk és a férgeket megszámoljuk. A hatásosságot %-osan adjuk meg, éspedig a kezelt állatok férgekkel való fertőzöttségét összehasonlítjuk a kezeletlen kontrollállatok fertőzöttségével (controlled test). Jó anthelmintikus hatás értékelhető, ha a férgekkel való fertőzöttség 95%-nál nagyobb mértékben csökken. A következő VII. táblázatban néhány találmány szerint előállított vegyület, valamint néhány összehasonlító vegyület hatását szemléltetjük: VII. táblázat 15 VIII. táblázat Dózis Példa szerinti készítmény 3 egymást követő napon (mg/kg) Adagolásmód Hatás 4 300 p.o. >95% 3 400 p.o. >95% 6 300 s.c. 100% 300 p.o. >95% 12 250 s.c. 100% 350 p.o. 100% 10 200 s.c. >95% 350 p.o. >95% 9 300 p.o. >95% Methyridin 180* s.c. 50% 2-(ß-metoxietil)-piridin 220* p.o. 50% Thiabendazol 200* s.c. 50% 2-(4-tiazolil)-benzimi-750 p.o. 60% dazol tűrési határ. VIII. példát A találmány szerint előállított vegyületek hatásosságát nagyállat-kísérletekben néhány kiválasztott hatóanyaggal is bizonyítani lehet, amelyeket a következő VIII. táblázatban mutatunk be. Azeredményt oly módon ellenőrizzük, hogy a kiválasztott férgek mennyiségét a McMaster-módszerrel ismételten vizsgáljuk és néhány kiválasztott mintában a kezelt és kezeletlen kutyák féreggel való fertőzöttségét összehasonlítjuk (controlled test). A bányaférgek a humán- és állatgyógyászatban jelentős élősdiek közé számítanak, amelyek ellen való védekezésnek mind egészségi, mind gazdasági szempontokból kiemelt jelentősége van. A találmány szerinti eljárásban előállított vegyületek hatékonysága azonban a fentieken kívül más gazdasági szempontból fontos, mind embereknél, mind állatoknál előforduló férgek kipusztítására is kiterjed. Példa szerinti vegyület Élősdi Dózis (mg/kg) Adagolás Hatás 4 Ancylostomák 1X20 p.o. 98% 5 6 Ancylostomák 1X20 p.o. 100% 10 Ancylostomák 1X20 p.o. 85% 9 Ancylostomák 1X20 p.o. 100% Methyridin* Ancylostomák 1X200 S.C.*** 0% 10 Thiabendazol* * Ancylostomák 1X500 p.o. 82% 20 25 A VII. és VIII. táblázat adataiból látható, hogy a vegyületek az összehasonlítószerekhez képest a következő előnyökkel rendelkeznek: 1. Szubkután és/vagy perorális adagolás esetén jobb a hatékonyságuk, 2. Kisebb a szükséges dózis nagysága. * McGregor, J. K., L. H. Lord u. A. A. Kingscote, Canadian Vet. J. 3, 67—68, 1962. ** Novilla, M. N. és R. F. Flauta, Philipp. J. Vet. Med. 6. 135—144, 1967. * * * Szokásos kezelési mód. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű benzimidazol-származékok előállítására — ahol 30 Rx 1—12 szénatomos alkilcsoport vagy 4—8 szénatomos cikloalkilcsoport, R2 1—12 szénatomos alkilcsoport, 1—20 szénatomos halogénalkilcsoport, 5—8 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben halogénatommal, 1—4 szén-35 atomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, ciáncsoporttal és/vagy nitrocsoparttal helyettesített fenil-, benzil- vagy naftilcsoport —, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű 2-karbometoxiamino-benzimidazolt a III általános képletű 40 szulfonilizocianáttal önmagában ismert módon reagáltatjuk. 2. Fungicid szer, azzal jellemezve, hogy 0,0015—80 súly% mennyiségben valamely I általános képletű benzimidazol-származékokat — ahol 45 Rx 1—12 szénatomos alkilcsoport vagy 4—8 szénatomos cikloalkilcsoport, R2 1—12 szénatomos alkilcsoport, 1—20 szénatomos halogénalkilcsoport, 5—8 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben halogénatommal, 1—4 szénato-50 mos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, ciáncsoporttal és/vagy nitrocsoporttal helyettesített fenil-, benzil- vagy naftil-csoport — tartalmaz a szokásos segédanyagok, előnyösen tapadást fokozó szerek, nedvesítőszerek, diszpergáló és őrlési se-55 gédanyagok és szilárd vagy folyékony, közömbös hordozóanyagok kíséretében. 6 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.3944.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 7
