168620. lajstromszámú szabadalom • Eljárás m-dioxán-5-metilamin- származékok előállítására
17 168620 18 tunk, majd a keletkezett oe-szubsztituált amino-benzilmalonsav-dialkilésztert redukáljuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R2 és R 3 együttesen = HC—R4 csoportot 5 alkot, ahol R, R1 , R 4 és Ar a fent megadott egy II általános képletű vegyületet, mely képletben Ar, R és R1 a fent megadott, vagy R és R 1 ezenkívül benzilcsoportot is jelenthet, egy bórtrifluorid-komplex jelenlétében egy R4 CHO általános képletű aldehiddel — ahol 10 R4 a fenti jelentésű — vagy paraformaldehiddel reagáltatunk, és ha R vagy R1 benzilcsoport, a kapott vegyületről a benzilcsoportot redukcióval lehasítjuk és a vegyületet alkilezzük, vagy ha R és R1 egyaránt benzilcsoport, úgy mindkét benzilcsoportot lehasítjuk, majd 15 legalább az egyik csoport helyére alkilezéssel vagy alkenilezéssel szubsztituenst viszünk be. 2. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az N,N-dimetil-oe-(3-piridil)-m-dioxán-5-metiIamin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 20 2-[«-dimetiIamin-(3-piridil)-metil]-1,3-propándiolt éteres bórtrifluorid jelenlétében paraformaldehiddel reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N,N-dimetiI-oc-fenil-m-dioxán-5-metiI- 25 amin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-(a-dimetilamino)-benzil-l,3-propándiolt éteres bórtrifluorid jelenlétében paraformaldehiddel reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az N,N-dimetiI-a-(4-metiI-fenil)-m-di- 30 oxán-5-metilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-(oc-dimetilamino-4-metil-benzil)-l,3-propándiolt éteres bórtrifluorid jelenlétében paraformaldehiddel reagáltatjuk. 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás fogana- 35 tosítási módja N,N-dimetiI-«-(3-piridil)-m-dioxán-5--metilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-[x-dimetilamino-(3-piridiI)-metil]-l,3-propándioltp-toIuoI-szulfonsav és kloroform jelenlétében trioxánnal reagáltatjuk. 6. Az .1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az N,N-2-trimetiI-oc-fenil-m-dioxán-5-metilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-(a-dimetiIamino)-benzil-l,3-propándioIt éteres bórtrifluorid jelenlétében acetaldehiddel reagáltatjuk. 7. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az N,N-dimetiI-2-etil-a-feniI-m-dioxán-5-metilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-(oc-dimetilamino)-benzil-l,3-propándiolt éteres bórtrifluorid jelenlétében propionaldehiddel reagáltatjuk. 8. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az N,N-dimetil-2-izopropiI-o£-fenil-m-dioxán-5-metilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-(a-dimetilamino)-benzil-l,3-propándioIt éteres bórtrifluorid jelenlétében izobutilaldehiddel reagáltatjuk. 9. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az N,N-dimetil-oc,2-difenil-m-dioxán-5-metilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-(oc-dimetiIamino)-benziI-l,3-propándiolt éteres bórtrifluorid jelenlétében benzaldehiddel reagáltatjuk. 10. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az N-metiI-a-feniI-m-dioxán-5-metilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-(<x-N-metil-benzilamino)-benzil-l,3-propándioIt éteres bórtrifluorid jelenlétében paraformaldehiddel reagáltatjuk, és a keletkezett N-benzil-N-metiI-oc-feniI-rn-dioxán-5--metilaminról lehasítjuk a benzilcsoportot. 11. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítása módja N-allil-N-metil-oc-feniI-m-dioxán-5--metilamin előállítására, azzal jellemezve, hogy az N-metiI-oc-feniI-m-dioxán-5-metilamint acetonos reakcióelegyben allilbromiddal és káliumkarbonáttal reagáltatjuk. 2 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3942.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 9
