168598. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-ariloxi-2-hidoxi-3-alkinilamino-propánok előállítására
15 168598 16 e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rx vagy R 2 cianocsoportot jelent, és R3 , R 4 és R- a fenti jelentésűek, egy olyan Vila vagy Vllb általános képletű vegyületből, amelynek képletében Rx, R 2 , R 3 , R 4 és R 5 a fenti jelentésűek, mi- 5 mellett a Vila általános képletben A ill. a Vllb általános képletben B karbamoilcsoportot jelentenek, vizet hasítunk le, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rx vagy R 2 aminocsoportot jelent, 10 és R3 , R 4 és R 5 a fenti jelentésűek, egy olyan Vila vagy Vllb általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rl5 R 2 , R 3 , R 4 és R 5 a fenti jelentésűek, mimellett a VII általános képletben A ill. a Vllb általános képletben B nitrocsoportot jelent, redukálunk, vagy 1.5 g) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R± hidroxilcsoportot jelent, és R 2 , R3 , R 4 és R 5 a fenti jelentésűek, egy Vila általános képletű vegyületet, amelynek képletében A —O—CO— —NR7 R 8 általános képletű csoportot jelent, ahol R 7 és 20 R8 a fenti jelentésű, és R 2 , R 3 , R 4 és R 5 a fenti jelentésűek, elszappanosítunk, majd kívánt esetben az a)—g) eljárásváltozatok bármelyikének termékét savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. február 28.) 3. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 25 l-ariloxi-2-hidroxi-3-alkinilamino-propánszármazékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rr kevés szénatomos alkilamino-, kevés szénatomos dialkilamino-, kevés szénatomos alkoxialkil-csoportot vagy —Q—CO—NHR7R 8 általános képletű cso- 30 portot, ahol Q oxigénatomot vagy metiléncsoportot jelent, és R7 és R 8 hidrogénatomot vagy kevés, szénatomos alkilcsoportot jelentenek, R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy ciano-, aminovagy nitrocsoportot vagy R^gyel együtt 3,4-metilén- 35 dioxicsoportot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot vagy R 2 -vel együtt —CH =CH—CH =CH— vagy — (CH2 ) n —, ahol n értéke 3, 4 vagy 5 lehet, képletű csoportot jelent, amelyben a szabad vegyértékek egymáshoz képest 40 orto-állásban vannak, R4 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot és R5 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy R 4 -gyel együtt egy —(CH2 ) p — általános képletű csoportot jelent, ahol p értéke 4, 5 vagy 6 lehet — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rls R 2 és R 3 a fenti jelentésűek, és Z —CH—CH2 vagy —CHOH—CH 2 —Hal képletű cso-O portot jelent, ahol Hal halogénatomot képvisel — egy III általános képletű aminnal — ebben a képletben R4 és R5 a fenti jelentésűek — reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületről — ebben a képletben Rx, R 2 , R 3 , R 4 és R 5 a fenti jelentésűek, és G lehasítható csoportot, előnyösen acil- vagy acetálcsoportot jelent — a G csoportot hidrolízissel lehasítjuk, vagy c) egy V általános képletű vegyületről — ebben a képletben Rx, R 2 , R 3 , R 4 és R 5 a fenti jelentésűek, és V aminocsoportot védő lehasítható csoportot, előnyösen acil- vagy karbobenzoxi-csoportot jelent — a védőcsoportot hidrolitikusan vagy hidrogenolitikusan lehasítjuk, vagy d) egy VI általános képletű oxazolidin-származékot — ebben a képletben Rx, R 2 , R 3 , R 4 és R 5 a fenti jelentésűek, és X —CO—, —CH2— vagy —CH[(1—4 szénatomos)-alkil]-csoportot jelent — hidrolizálunk, majd kívánt esetben az a)—d) eljárásváltozatok bármelyikének termékét savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. január 26.) 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy I általános képletű új szubsztituált l-ariloxi-2-hidroxi-3-alkinilamino-propánszármazékot — ebben a képletben Rls R 2 , R 3 , R 4 és R5 az 1. igénypont szerinti jelentésűek — vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1974. február 26.) 3 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 8 77.3940.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: BenkŐ István igazgató
