168594. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cef-3- em-4- karbonsav- származékok, valamint az azokat tartalmazó gyógyszerek előállítására

168594 9 10 Lactobacteriaceae. mint a Streptococcusok. például Streptococcus pyogenes, a- illetve ß-hemolizalo Streptococcusok, nem (v-) hemoiizáló Streptococcusok, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis (Enterococcusok). Streptococcus agalactiae. Streptococcus lactis. Streptococcus equi, Streptococcus anaerobis és Diplococcus pneumoniae (Pneumococcusok), Neisseriaceae. mint Neisseriák, például Neisseria gonorrhoeae (Gonococcusok), Neisseria meningitidis (Meningococcusok). Neisseria catarrhalis és Neisseria flava. Corynebacteriaceae. mint a Corynebacteriumok, például Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium pyogenes, Corynebacterium diphtheroides, Corynebacterium acnes. Corynebacterium parvum, Corynebacterium bovis, Corynebacterium renale, Corynebacterium ovis. Corynebacterium murisepticum, Listeria-baktériumok. például Listeria monocytogenes, Erysiphelothrix-baktériumok. például Erysiphelothrix insidiosa, Kurthia-baktériumok, például Kurthia zopfii, Mycobacteriaceae, mint a Mycobacteriosisok előidézői, például Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis. Mycobacterium avium, az úgynevezett atípusos Mycobacteriumok az I, II, III és IV Runyon-cso-Dortból, Mycobacterium leprae. Enterobacteriaceae. mint a Coli-csoport Escherichiae-baktériumai, például Escherichia coli, Enterobacter-baktériumok. például Enterobacter aerogenes. Enterobacter cloacae. Klebsiella-baktériumok. például Klebsiella pneumoniae. Klebsiella ozaenae. az Erwiniák. például az Erwinia faj, a Serratiák, például Serratia marcescens, a Proteus-csoport Proteae-baktériumai, Proteus, például Proteus vulgaris, Proteus morganii, Proteus rettgeri, Proteus mirabilis. Providencia, például a Providencia faj, Salmonellae. Salmonella-baktériumok, például Salmonella paratyphi A és B, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis. Salmonella cholerae suis, Salmonella typhimurium, Shigella-baktériumok, például Shigella dysenteriae. Shigella ambigua. Shigella flexneri, Shigella boydii. Shigella sonnei, Pseudomonadaceae. mint a Pseudomonas-baktériumok. például Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas pseudomallei, Aeromonas-baktériumok, például Aeromonas liquefaciens. Aeromonas hydrophila, Spirillaceae, mint a Vibrio-baktériumok, például Vibrio cholerae, Vibrio proteus, Vibrio fetus, a Spirillum-baktériumok. például Spirillum minus. Parvobacteriaceae vagy Brucellaceae, mint a Pasteurella-baktériumok. például Pasteurella multocida, Pasteurella pestis (Yersinia), Pasteurella pseudotuberculosis. Pasteurella tularensis, Brucella-baktériumok, például Brucella abortus. Brucella melitensis. Brucella suis. Haemophilus-baktériumok, például Haemophilus influenzae. Haemophilus ducreyi, Haemophilus suis. Haemophilus canis, Haemophilus aegypticus, Bordetella-baktériumok, például Bordetella pertussis. Bordetella bronchiseptica. Moraxella-baktériumok, például Moraxella lacunata, Bacteroidacea, mint a Bacteroides-baktériumok, például Bacteroides fragilis, Bacteroides serpens, Fusiforme-baktériumok, például Fusobacterium fusiforme, Sphaerophorus-baktériumok, például Sphaerophorus necrophorus, Sphaerophorus necroticus, Sphaerophorus pyrogenes, Achromobacteriaceae, mint a Flavobacterium Alcaligensis faecalis, Achromobacter, például Achromobacter anitratus, Bacillaceae, mint az aerob spóraképzők, például 5 Bacillus anthracis, Bacillus subtilis, Bacillus cereus, az anaerob spóraképző Chlostridiumok, például Clostridium perfringens, Clostridium septicum, Clostridium oedematiens, Clostridium histolyticum, Clostridium tetani, Clostridium botulinum, 10 Spirochaetaceae, mint a Borrelia-baktériumok, például Borrelia recurrentia, Borrelia vincentii, a Treponema-baktériumok, például Treponema pallidum, Treponema pertinue, Treponema carateum, a Leptospira-baktériumok, Leptospira enterrogans, például Leptos-15 pira icterohaemorrhagiae, Leptospira canicola, Leptospira grippotyphosa, Leptospira pomona, Leptospira mitis és Leptospira bovis. A kórokozók fenti felsorolását csak példaként és semmi esetre sem korlátozóan kell értelmezni. 20 Azon betegségekre, amelyeket a találmány szerinti hatóanyagokkal elhárítani, enyhíteni és/vagy gyógyítani lehet példaként az alábbiakat nevezzük meg: a légutak és a garat megbetegedései; otitis, pharyngitis, pneumonia, peritonitis, pyeloneph-25 ritis, cystitis, endocarditis, rendszer-fertőzések, bronchitis és arthritis. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket olyan gyógyászati készítményekké alakíthatjuk, amelyek nem toxikus, inert, gyógyszerészetileg alkalmas hordo-30 zoanyagok mellett egy vagy több, a találmány szerinti eljárással előállított I általános képletű vegyületet tartalmaznak. A találmány ezen készítmények előállítására is vonatkozik. A készítményeket dózis-egységekké készíthetjük ki. 35 Ez azt jelenti, hogy a készítmények adagok, például tabletták, drazsék, kapszulák, pilulák. szuppozitóriumok és ampullák formájában vannak jelen, amelyek hatóanyagtartalma a legnagyobb megengedett dózis tört részének vagy többszörösének felel meg. A dózis-egységek pél-40 dául 1,2,3 vagy 4 legnagyobb megengedett dózist, vagy ezen dózis 1/2, 1/3 vagy 1/4 részét tartalmazhatják. A legnagyobb megengedett dózis előnyösen azt a hatóanyagmennyiséget tartalmazza, amelyet az alkalmazás során beadhatunk, és amely szokásosan a napi dózis-45 nak. vagy a napi dózis felének, harmadának vagy negyedének felel meg. Nem toxikus, inert, gyógyszerészetileg alkaimas hordozóanyagokon minden fajta szilárd, félig szilárd vagy folyékony hígítószert, töltőanyagot és formulázási se-50 gédanyagot értünk. Előnyös gyógyszerészeti készítményekként a tablettákat, drazsékat, kapszulákat, pilulákat, granulátumokat, szuppozitóriumokat, oldatokat, szuszpenziókat és emulziókat, pasztákat, kenőcsöket, géleket, krémeket, 55 lotiokat, hintőporokat és sprayket nevezzük meg. A tabletták, drazsék, kapszulák és granulátumok a hatóanyagot vagy a hatóanyagokat a szokásos hordozóanyagok mellett tartalmazhatják, mint amilyenek az (a) töltő- és telítőanyagok, például keményítők, tej-60 cukor, répacukor, glükóz, mannit és kovasav, (b) kötőanyagok, például karboximetil-cellulóz, alginátok, zselatin, polivinil-pirrolidon, (c) nedvesentartó anyagok, például glicerin, (d) szétesést elősegítő anyagok, például agar-agar, 65 kalcium-karbonát, nátrium-hidrogén-karbonát, 5