168594. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cef-3- em-4- karbonsav- származékok, valamint az azokat tartalmazó gyógyszerek előállítására

168594 31 32 csoportot képvisel, ahol X —CO— vagy — S02— képletű csoportot jelent és Rx

jelentése hidrogénatom, adott esetben ciánocsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, furil-, tienil-, fenil-, amino-, 1—4 szénatomos monoalkilamino- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, és E jelentése hidrogénatom vagy acetoxicsoport — amelyek a C* kiralitási centrum vonatkozásában a két lehetséges, az R- és az S-konfigurációban és az ezekből származó diasztomerek keverékei formájában lehetnek jelen, és ezek, gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol E és C* jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű vegyülettel — ahol A jelentése a fenti és W halogénatomot, azido-, fenoxi-, nitrofenoxi-, dinitrofenoxi-, 1—5 halogénatomot tartalmazó halogénfenoxi- vagy benziltiocsoportot jelent — bázis jelenlétében reagáltatunk és a kapott (3-laktám-antibiotikumot adott esetben szabad savvá vagy gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése hidrogénatom és E az 1. igénypont szerinti jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületeket reagáltatunk, amelyekben A jelentése hidrogénatom, és E és W jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése metil-csoport, és E az 1. igénypont szerinti jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületeket reagáltatunk, amelyekben A jelentése metil-csoport, és E és W jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése metilszulfonil-csoport, és E az 1. igénypont szerinti jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületeket reagáltatunk, amelyekben A jelentése metilszulfonil-csoport, és E és W jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése metilaminoszulfonil-csoport, és E az 1. igénypont szerinti jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületeket reagáltatunk, amelyekben A jelentése metilaminoszulfonil-csoport, és E és W jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekbén A jelentése benzolszulfonil-csoport, és E az 1. igénypont szerinti jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületeket reagáltatunk, amelyek képletében A jelentése benzolszulfonil-csoport, és E és W jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A acetil-csoportot jelent, és E az 1. igénypont szerinti jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületeket reagáltatunk, amelyekben A jelentése acetil-csoport, és E és W jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése benzoil-csoport, és E az 1. igénypont szerinti jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II 5 és III általános képletű vegyületeket reagáltatunk, amelyekben A jelentése benzoil-csoport, és E és W jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, 10 amelyekben A jelentése furán-2-karbonil-csoport, és E az 1. igénypont szerinti jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületeket reagáltatunk, amelyekben A jelentése furán-2-karbonil-csoport, és E és W jelentése megegyezik az 1. igénypontban meg-15 adottal. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése metilaminokarbonil-csoport, és E az 1. igénypont szerinti jelentésű, azzal jellemezve, 20 hogy olyan II és III általános képletű vegyületeket reagáltatunk, amelyekben A jelentése metilaminokarbonil-csoport, és E és W jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése metoxikarbonil-csoport, és E az 1. igénypont szerinti jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületeket reagáltatunk, amelyekben A jelentése metoxikarbonil-csoport, és 30 E és W jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben C* a D- = R-konfigurációt jelenti és A, 35 és E jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületeket reagáltatunk, amelyekben C* a D- = R-konfigurációt jelenti, és A, E és W jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 40 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben E jelentése acetoxi-csoport, és A az 1. igénypont szerinti jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületeket reagáltatunk, ame-45 lyekben E jelentése acetoxi-csoport, és A, és W jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A hidrogénatomot, metil-, metilszulfonil-, 50 benzolszulfonil- vagy metilaminoszulfonil-csoportot, C* a D- = R-konfigurációt, E az acetoxi-csoportot jelenti, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületeket reagáltatunk, amelyekben A hidrogénatomot, metil-, metilszulfonil-, benzolszulfonil- vagy metil-55 aminoszulfonil-csoportot, és C* a D- = R-konfigurációt, E az acetoxi-csoportot jelenti és W jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-{D-a-[(2-oxo-imidazolidin-l-il)-karbonilamino]-60 -fenilacetamido}-3-acetoximetil-cef-3-ém-4-karbonsav és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, ahol E acetoxi-csoportot és C* D-konfigurációt jelent, egy III általános képletű vegyülettel, ahol A hidrogénato-65 mot jelent, és W jelentése az 1. igénypont szerinti, reagál-16