168593. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,6-diamino-3,4-dihidropiridon-2-származékok előállítására

168593 készített oldatát 6 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával. Termékként a (IX) képletű 3-acetil-4-(3'-nitro-fenil)-6-amino-3,4-dihidropiridon-(2)-5-karbonsav-etilésztert kapjuk, amely 258 °C-on olvad. Hozam: 45%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 3,6-diamino-3,4- 10 -dihidropiridon-2 származékok előállítására — e képletben Rx egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R2

adott esetben nitrocsoporttal vagy halogénatommal 15 helyettesített fenilcsoportot, R3

egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot képvisel — azzal jellemezve, hogy vatomely (II) általános képletű 4-ilidén-l,3-oxazoIin-5-on-származékot — ahol R2 és 20 R3

jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (III) általános képletű amidino-ecetsav-észterrel — ahol Rj jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, valamely, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, adott esetben valamely alkálifém-alkoholát katalitikus menynyiségének jelenlétében, 20 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a vérkeringésre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 3,6-diamino-3,4-dihidropiridon-2-származékot — e képletben Rj, R2, R

3

jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely szilárd vagy folyékony gyógyszerészeti yivőanyaggal és/vagy más ismert gyógyszerészeti segédanyaggal való összekeverés útján orális vagy parenterális, előnyösen perlingvális vagy intravénás beadásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 3 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3940.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 4