168590. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-hehelyettesített pirazolon-(5) vegyületek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

13 168590 14 l-(a-metil-3-klór-4-metil-benzil)-3-amino-4-metiI-pirazolon-(5), l-(a-metiI-4-trifluormetiI-benziI)-3-amino-4-metil-pirazolon-(5), l-(a-metil-3-klór-4-bróm-benzil)-3-amino-4-metil-pirazolon-(5), l-{oc-[naftiI-(2)]-etil}-pirazolon-(5), l-(a-metiI-3-fluor-benzil)-3-amino-4-metil-pirazolon-(5), l-(a-metil-4-fiuor-benzil)-3-amino-4-metil-pirazoIon-(5), l-(a-metil-3,4-difluor-benzil)-3-amino-4-metil-pirazolon-(5), l-(a-metiI-3-klór-4-fluor-benzil)-3-amino-4-metil-pirazolon-(5), l-[a-metiI-3,4-di-(fluor-metil)-benziI]-3-amino-4-metil-pirazolon-(5), l-(a-metil-3,4-tetrametilén-benzil)-3-amino-4-metil-pirazoIon-(5), l-(a-metil-2,3-tetrametilén-benzil)-3-amino-4-metil-pirazolon-(5), l-[a-(4-piridil)-etil]-3-amino-4-metil-pirazolon-(5), l-[<x-(3-piridil)-etil]-3-amino-4-metil-pirazolon-(5), 1 -(tx-metil-4-klór-benzil)-3,4-dimetil-pirazolon-(5), l-(a-metiI-3-klór-4-metil-benzil)-3,4-dimetil-pirazolon-(5), l-(a-metil-4-bróm-3-klór-benzil)-3,4-dimetil-pirazolon-(5), l-(a-metiI-4-trifluormetil-benzil)-3,4-dimetil-pirazolon-(5), l-{a-[naftiI-(2)]-etil}-3,4-dimetil-pirazoIon-(5), l-(a-metil-3,4-diklór-benzií)-pirazolon-(5), l-(tx-metil-3-kIór-benzil)-3-amino-pirazoIon-(5), l-(a-metil-3-bróm-benziI)-3-amino-pirazolon-(5), l-(a-metil-3-fluor-benzil)-3-amino-pirazolon-(5), l-(a-metil-4-fluor-benzil)-3-amino-pirazolon-(5), l-(a-metil-4-klór-benzil)-3-amino-pirazolon-(5), l-(a-metil-4-jód-benzil)-3-amino-pirazolon-(5), l-(a-metil-4-trifluormetil-benzil)-3-amino-pirazolon-(5), l-(íz-metil-3-trifluormetil-4-metilbenzil)-3-amino-pirazolon-(5), l-(oc-metil-3-klór-4-bróm-benzil)-3-amino-pirazolon-(5), l-{«-[naftil-(2)]-etil}-3-amino-pirazolon-(5), l-(a-n-propil-2-kIór-4-fluor-benzil)-3-amino-pirazolon-(5), l-(a-metil-3,4-difluor-benziI)-3-amino-pirazólon-(5), l-[oc-metil-3,4-di-(trifluormetiI)-benziI]-3-amino-pirazolon-(5), l-[a-(4-piridil)-etil]-3-amino-pirazoIon-(5), l-[a-(3-piridiI)-etil]-3-ammo-pirazoIon-(5), l-(«-metiI-3,4-tetrametilén-benzil)-3-amino-pirazolon-(5), l-(«-metiI-2,3-tetrametilén-benzil)-3-amino-pirazolon-(5), l-(a-metil-4-butil-benziI)-3-metil-pirazolon-(5), l-(a-metiI-3-trifluormetil-4-klór-benziI)-3-metü-pirazolon-(5), l-(a-metil-3,4-tetrametilén-benzil)-3-metil-pirazolon-(5), l-(oc-metil-3-klór-benzil)-3-metiI-pirazolon-(5), l-(oc-metil-2-kIór-benzil)-3-metiI-pirazolon-(5), l-(a-metil-3,5-diklór-benzil)-3-metiI-pirazolon-(5), l-(a-metiI-3-fluor-benzil)-3-metiI-pirazolon-(5), l-(a-metiI-4-klór-3-bróm-benzil)-3-metil-pirazolon-(5), l-(a-metil-4-fluor-3-klór-benzil)-3-metil-pirazolon-(5), l-(a-metil-3-metil-benziI)-3-metil-pirazoIon-(5), l-(a-metil-4-etil-benzil)-3-metil-pirazoIon-(5), l-(oc-metil-4-klór-3-metil)-3-metiI-pirazolon-(5), l-(«-metil-4-fluor-3-metil)-3-metiI-pirazolon-(5), l-(a-metiI-3-metil-5-kIór-benzil)-3-metil-pirazolon-(5), l-((X-metil-3,5-dimetil-benzil)-3-metil-pirazolon-(5), l-(a-metil-3-kIór-4-trifluormetil-benzil)-3-metiI-pirazo-Ion-(5), l-(a-metiI-3-metil-4-trifluormetiI-benzil)-3-metil-pirazolon-(5), l-(ae-metil-3-etil-benzii)-3-metil-pirazolon-(5), l-(a-metil-3,4-difluor-benzil)-3-metil-pirazolon-(5), l-[a-(3-piridil)-etil]-3-metil-pirazoIon-(5), 1 -(cc-metil-3,4-tetrametilén-benzil)-3-metil-pirazolon-(5), l-(oí-metil-2,3-tetrametiIén-benzil)-3-metil-pirazolon-(5), l-(oc-metil-3-metil-4-klór-benzil)-3-etil-pirazolon-(5), l-(oc-metil-3-klór-4-metil-benzil)-3-etil-pirazoIon-(5), l-(a-metil-3,4-diklór-benzil)-3-etil-pirazolon-(5), l-(a-metiI-4-metil-3-trifluormetil-benziI)-3-etil-pirazolon-(5), l-(oc-metil-4-bróm-3-klór-benzil)-3-etiI-pirazolon-(5), l-(oe-metil-3,4-dikIór-benziI)-3-izopropiI-pirazoIon-(5), l-(a-metil-4-klór-benzil)-3-trifiuormetil-pirazolon-(5), l-(a-metil-3-klór-benziI)-3-trifluormetil-pirazoIon-(5), l-(a-metil-4-bróm-benzil)-3-trifluormetil-pirazolon-(5), l-(oc-metiI-4-fluor-benzil)-3-trífluormetil-pirazolon-(5), l-(a-metil-3-klór-4-metil)-3-trifluormetil-pirazolon-(5), l-{<z-[naftil-(2)]-etil}-3-trifluormetil-pirazoIon-(5), l-(a-metil-3-bróm-4-kIór-benzil)-3-trifluormetil-pirazolon-(5), l-(a-metiI-3,4-diklór-benzil)-3-fenil-pirazolon-(5), l-(a-metil-3-kIór-4-metil-benzil)-3-fenil-pirazolon-(5), l-(oe-metil-3-metil-4-klór-benzil)-3-fenil-pirazolon-(5), l-(oe-n-propil-benzil)-3-fenil-pirazolon-(5), l-(a-etil-3,4-diklór-benziI)-3-fenil-pirazolon-(5), l-(oe-metil-benzil)-3-fenil-4-metil-pirazolon-(5), l-(a-metil-4-trifluormetil-benzii)-3-fenil-4-metiI-pirazofon-(5), l-(a-metil-3,4-diklór-benzil)-3-fenil-4-metil-pirazolon-(5), l-(a-metil-3-kIór-4-metil-benzil)-3-fenil-4-etil-pirazolon-(5), l-(cc-etiI-3,4-dimetil-benzil)-3-fenil-pirazolon-(5). A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek gyógyszerek hatóanyagaiként kerülhetnek felhasználásra. Az ilyen gyógyszerek orális vagy parenterális beadás esetén növelik a szervezet víz- és sókiválasztását és ezért ödémás és hipertóniás állapotok gyógykezelésére, valamint toxikus anyagok kiválasztásának elősegítésére alkalmazhatók. Emellett alkalmazhatók ezek a szerek a vese akut funkció-kiesései esetén is. Az új hatóanyagok önmagukban ismert módszerekkel szerelhetők ki a szokásos alakú gyógyszerkészítményekké, mint tablettákká, kapszulákká, drazsékká, szemcsés készítményekké, szirupokká, emulziókká, szu.szpenziókká és oldatokká. Az ilyen készítmények előállítására gyógyszerészeti szempontból alkalmas, nem toxikus és a hatóanyaggal szemben közömbös vivőanyagokat vagy oldószereket alkalmazunk. A készítmények a terápiás szempontból hatásos vegyületet általában 0,5 súly% és 90 súly% közötti mennyiségi arányban tartalmazhatják (a készítmény összsúlyára számítva), tehát olyan mennyiségekben, amelyek lehetővé teszik az adagolás megfelelő módon történő beállítását. Az ilyen gyógyszerkészítményeket például oly módon állítjuk elő, hogy a hatóanyagot valamely oldószerrel és/vagy vivőanyaggal hígítjuk, adott esetben emulgeáló-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 7