168584. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-hidroxiamidin-vegyületek előállítására
19 168584 20 utóbbi általános képletben R3 és R 6 jelentése megegyezik a jelen igénypontban megadottakkal, vagy c) egy (IV A) általános képletű karbotioamidot — amely képletben Rv r, A, R 2 , C n H 3n , R 4 és R 5 jelentése megegyezik a jelen igénypontban megadottakkal — hidroxilaminnal vagy egy (III) általános képletű hidroxilamin-származékkal vagy e vegyületek savaddíciós sójával reagáltatunk, — amely utóbbi általános képletben R3 és R 6 jelentése megegyezik a jelen igénypontban megadottal, vagy d) egy (VI) általános képletű vegyületet, amely képletben Rx, r, A, R 2 , R 3 és C n H 2n jelentése megegyezik a jelen igénypontban megadottakkal, Hal halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómatomot jelent — ammóniával vagy egy (VII) általános képletű aminnal vagy e vegyületek savaddíciós sójával reagáltatunk, amely utóbbi általános képletben R4 és R 5 jelentése megegyezik a jelen igénypontban megadottakkal, majd a kapott terméket kívánság szerint önmagában ismert módon acilezzük, és/vagy rezolváljuk és/vagy savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. VIII. 3.) 3. Az 1. igénypont szerinti a—d eljárásváltozat bármelyikének foganatosítási módja R3 szubsztituensként acil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol A, r, Rlt R 2 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése az 1. igénypont szerinti —, azzal jellemezve, hogy egy az a—d eljárásváltozatban kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R3 hidrogénatomot jelent, vagy annak savaddíciós sóját önmagában ismert módon acilezzük, és a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R3 jelentése acil-csoport, míg A, r, R 1( R 2 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése a fenti, elkülönítjük a reakcióelegyből. (Elsőbbsége: 1974. VIII. 1.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzaljellemezve, hogy acilezőszerként egy karbamoil-ha-Iogenidet, egy izocianátot vagy egy ciánsav-alkálisót használunk. (Elsőbbsége: 1974. VIII. 1.) 5. Az 1. igénypont szerinti a—d eljárásváltozat bármelyikének foganatosítási módja a (VIII) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A' jelentése adott esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált meti-Ién- vagy etiléncsoport és Rv r, R 2 , C n H 2n és B jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II), (IV), (IVa) vagy (VI) általános képletű vegyületeket használunk, ahol A jelentése adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált metilén- vagy etiléncsoport, míg Rv R 2 , C n H 2n , valamint R4 és R 0 , illetve R 5 , továbbá R 3 és Hal jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1974. VIII. 1.) 6. Az 1. igénypont szerinti a—d eljárás változat bármelyikének foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol B jelentése —C=NOR3 általános képletű csoport, és R 3 , valamint I NH2 5 A, r, R-L, R2 és C n H 2n jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy az a—c eljárásváltozat esetén reagensként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, ahol R6 hidrogénatomot jelent, míg R 3 jelentése az 1. igénypont szerinti, a—d eljárásváltozat esetében 10 pedig reagensként ammóniát használunk. (Elsőbbsége: 1974. VIII. 1.) 7. Az 1. igénypont szerinti a—d eljárásváltozat bármelyikének foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol r jelentése 0, míg Rv 15 R2 , A, B és C n H 2n jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II), (IV), (IVa) vagy (V) általános képletű vegyületet használunk, ahol r jelentése 0, míg Rv R 2 , A, B és C n H 2n jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1974. 20 VIII. 1.) 8. Az 1. igénypont szerinti a—d eljárásváltozat bármelyikének foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a CnH 2n csoportban n jelentése 0 vagy 1, míg r, Rlt R 2 , A és B jelentése az 25 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként olyan (II), (IV), (IVa) vagy (VI) általános képletű vegyületet használunk, ahol a CnH 2n csoportban n jelentése 0 vagy 1, míg r, Rx , R 2 , A és B jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1974. VIII. 1.) 30 9. Az 1. igénypont szerinti a—d eljárásváltozat bármelyikének foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 hidrogénatomot jelent, míg A, r, R1 , R 2 , R 4 , R 5 , R 6 és C n H 2n jelentése az 1. igénypont szerinti, azzaljellemezve, hogy az a—cel-35 járásváltozat esetén reagensként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, ahol R3 hidrogénatomot jelent, és R6 jelentése az 1. igénypont szerinti, a d eljárásváltozat esetén pedig kiindulási vegyületként olyan (VI) általános képletű vegyületet használunk, ahol R3 hid-40 rogénatomot jelent, míg A, r, Rv R 2 C n H 2n és Hal jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1974. VIII. 1.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet, vagy op-45 tikai antipódját vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját, ahol Rv R 2 , r, A, B és C n H 2n jelentése az 1. igénypont szerinti, közömbös töltő-, hígító- és segédanyagok felhasználásával a gyógyszerkészítésben szokásos eljárásokkal gyógyászati készítménnyé alakítjuk át. 50 (Elsőbbsége: 1974. VIII. 1.) 2 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3939.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 10
