168565. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5-benzoil-4-amino-1H-pirazolo- [3,4-b]piridinek előállítására

9 168565 10 4. példa 5-p-Metoxi-benzoil-4-szek-butilamino-1H-pirazolo-[3,4-b ]piridin Az 1. példa szerinti módon járunk el, azonban az 1. a) lépésben etoximetilén-p-metoxibenzoilecetsavetilésztert alkalmazunk, így a címben szereplő vegyületet kapjuk, az utolsó lépés kitermelése: 90%, olvadáspont: 196-197 C°. 5. példa 5-Benzoil-4-ciklopropilamino-1 H-pirazolo[3,4-b]-piridin 2,6 g 5-benzoil-4-etoxi-lH-pirazolo[3,4-b] piridint feloldunk 50 ml n-butilalkoholban, hozzáadunk 10 ml ciklopropilamint, és az elegyet 10 órán át melegítjük autoklávban, 160C°-on. Ezután az oldószer feleslegét vákuumban eltávolítjuk, és a maradékot kristályosítjuk. így 5-benzoil-4-ciklopropilamino-lH-pirazolo[3,4-b]pmdmt kapunk, kitermelés: 84%, olvadáspont: 256-258 C.° 6. példa 5-Benzoil-4-izopropilamino- lH-pirazolo [3,4-b ]-piridin-monohidrát Az 5. példa szerinti módon járunk el, azonban ciklopropilamin helyett izopropilamint alkalmazunk, így a címben szereplő vegyületet kapjuk, kitermelés: 84%, olvadáspont: 191-193 C°. 7. példa 5-Benzoil-4-ciklopropilamino-lH-pirazolo [3,4-b ]-piridin-monohidroklorid 0,1 mól 5-benzoil-4-ciklopropilamino-lH-pirazolo[3,4-b]piridint 100 ml, sósavval telített metanolban szuszpendálunk. Az elegyét 1 órán át forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával, az oldószert vákuumban eltávolítjuk, és a maradékot kis mennyiségű metanolban feloldjuk. Éter hozzáadásával kicsapjuk az 5-benzoil-4-ciklopropilamin-lH-pirazolo[3,4-b ]piridin-monohidrokloridot, olvadáspont: 250-252 C° Szabadalmi igénypontok: . 1. Eljárás a III általános képletű szubsztituált 5-benzodl-4-amino«lH-pirazolo[3,4-b]piridinek és sav-5 addíciós sóik előállítására — ebben a képletben R' és R" hidrogénatomot vagy egyikük hidrogén-; atomot és a másik metilcsoportot jelent vagy a kettő együtt a ciklopropilgyűrűt kialakító kötést jelenti, és R'"hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 10 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben X klór-, brómatomot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent és R"' a fenti jelentésű — egy V 15 általános képletű aminnal reagáltatunk— ebben a képletben R' és R" a fenti jelentésű -, és a terméket kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. május 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja olyan III általános képletű szubsztituált 5-benzoil-4-amino-lH-pirazolo[3,4-b]piridinek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R', R" és R"' hidrogénatomot jelentenek, azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet — 25 ebben a képletben X az 1. igénypontban megadott jelentésű, és R'" hidrogénatomot jelent- egy V általános képletű aminnal reagáltatunk— ebben a képletben R' és R" hidrogénatomot jelent — és a terméket kívánt esetben savaddíciós sójává alakít-30 juk. (Elsőbbsége: 1973. május 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan III általános képletű vegyületek előállítására — mely képletben R', R" hidrogénatomot, vagy egyikük hidrogénatomot, a másik metilcso-35 portot jelent és R'" az 1. igénypontban megadott jelentésű — azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet— ebben a képletben X klórvagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, és R'" a fenti jelentésű - egy V 40 általános képletű aminnal reagáltatunk— ebben a képletben R' és R" a tárgyi körben megadott jelentésűek-. (Elsőbbsége: 1974. május 16). 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a III általános képlet keretébe tartozó HIB 45 általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R' és R" hidrogénatomot jelent, és R'" az 1. igénypontban megadott jelentésű - azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben X klór-, brómatomot vagy 50 1—4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, és R'" a fenti jelentésű - egy VB általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R' és R" hidrogénatomot jelent-. (Elsőbbsége: 1974. május 16.) 3 rajz 60 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 764223 - Zrínyi Nyomda