168555. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17béta- hidroxi-16,16-dimetil-ösztr-4-én-3-on előállítására
168555 Mint a gyógyászatban ismeretes, az alkalmas adag mindenkor a kezelendő állapot természetétől és súlyosságától, a beadás módjától, a kezelendő emlős fajától, méretétől, egyéni idioszinkráziájátol stb. függ. Ezekkel a tényezőkkel összhangban a napi parenterális adagként általában testsúly—kilogrammonként 1 és 5 mg közötti hatóanyagmennyiség ajánlható. k. példa Steril oldatok előállítása Milliméterenként 10 mg 17 fi> -hidroxi-16,16--dimetil-ösztr-4-én-3-ont tartalmazó steril oldat előállítására 10 g hatóanyagot 50 ml ben— zilalkoholban oldunk, az oldatot polietilénglikol-400-zal 1 literre higitjuk, majd a mikroorganizmusok eltávolítására sterilen leszűrjük, 5. példa Steril szuszpenzió előállítása Steril szuszpenziót ugy allitunk elő, hogy 100 g szorbltot 30 mg polietilénglikol-400-zal és k mg benzilalkohollal keverünk, majd a keveréket szűréssel sterilizáljuk,és a szüredékhez 250 mg steril mikronméretre poritott 17 -hidroxi-l6,l6-dimetil-ösztr-4-én-3--ont adunk, A kapott keveréket steril malomban simára őröljük, 6. példa Végbélkúpok előállítása Egyenként 250 mg 17|f> -hidroxi-16,16-dimetil-ösztr-4-én-3~ont tartalmazó végbélkúpokat ugy allitunk elő, hogy 250 g mikronméretüre porított szteroid, 800 g polietilénglikol- 6000, 600 g polietilénglikol-15^*0 és 250 g viz keverékéből 1000 végbélkúpot formázunk, 7. példa Pasztillák előállítása Egyenként 60 mg 17 f) -hidroxi-16, l6-dimetil-ösztr-^-én-3-ont tartalmazó pasztillákat ugy allitunk elő, hogy 60 g mikronméretüre poritott szteroid, 75 g porított polietilénglikol-6000 és 150 g mannit keverékét 1000 pasztillává sajtoljuk. 10 17 /l-hidroxi-lőjlő-dimetil-ösztr-ít-én-S-ont, A kapott keveréket 70-75°-ra, melegitjük, majd ugyanezen a hőmérsékleten hozzáadjuk 1 sr, nátriumlaurilszulfátot tartalmazó 50 sr, vizhez, A kapott keveréket lehűlésig és megszilárdulásának kezdetéig keverjük. Helyi alkalmazásra használható készítmények előállítására egyéb vivőanyagokat is lehet 17 (b -hidroxi-16,lő-dimetil-ösztr-ít-én-S-onnal együtt használni, ilyen vivőanyagok például a zsiralkoholok, zsírsavak, folyékony vazelin, glicerinmonosztearát, glicerin, propilénglikol és más polialkoholok, etilénglikol-polimerek, felületaktív anyagok, növényi olajok, zsirok, zsírsavak és zsiralkoholok észterei, viz és vizes vagy vízmentes emulzióalapanyagok vagy gélek. 20 15 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1, Eljárás az I képletü uj 17 fb -hidroxi-l6,l6-dimetil-ösztr-<+-én-3-on előállítására azzal jellemezve, hogy egy II általános képletü 3-alkoxi-l6,l6-dimetil-ösztra-2,5/lO/-dlén-17-olt - ebben a képletben /alkil/ kevés szénatomos alkllcsoportot jelent - savasán hidrolizálunk. /Elsőbbsége: 1973, május 29./ 2, Eljárás az I, képletü uj 17 ß-hidroxi-l6,l6-dimetil-ösztr-ít-én-3-on-előállitásáía 25 azzal jellemezve, hogy egy III általános képletü 3,3-dialkoxi-Í6,l6-ditnetil-ösztr-5-/lO/-én-17-olt - ebben a képletben /alkil/ kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — savasán hidrolizálunk, /Elsőbbsége: 1973. május 28./ 3, Az 1, igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja azzal jellemezve, hogy a 3-metoxi-l6,l6-dimetil-ösztra-2,5/10/-dién-17 fb -olt sósavval hidrolizáljuk, /Elsőbbsége: 1973. május 29./ h, A 2, igénypont szerinti eljárás foga— natositási módja azzal jellemezve, hogy a 30 8. példa Kenőcs készítése 15 sr. sztearilalkohol, h sr. etilalkohol és 20 sr. polietilénglikol-400 keverékét megolvasztjuk, majd keverés közben hozzáadunk 10 sr. 35 40 3,3-dimetoxi-l6,l6-dimetil-ösztr-5/lO/-én-17|5 - -olt sósavval hidrolizáljuk. /Elsőbbsége: 1971 ». május 28./ 5. Az 1,-^. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként 17 jb -hidroxi-lö, l6-dimetil-ösztra- lt-én-3-ont tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő—, higitóés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. /Elsőbbsége: 197^. május 28./ 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760415, 0TH, Budapest
