168546. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidin-szulfonil-származékok előállítására

19 168546 20 jelent, R és R' a lentebb megadott jelentésű és R" adott esetben helyettesített fenil- vagy naftilcsoportot jelent, és kívánt esetben egy keletkezett szabad I általános képletű vegyületet gyógyszerészetileg elfogadható kationokkal képezett bázisos 5 sójává alakítunk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás!' módja 1 -(biciklo[2.2.1 ]hept-5-én-2-il-endo-metil)-3-- l4-[2-(metoxi-nikotinamido-etil]-l-piperidin-szul- 10 fonil l-karbámid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4-[2-(2-metoxi-nikotinamido) -etil]-l-piperidin-szulfamidot és l,l-difenil-3-(bicik lo[2.2.1 ]hept-5-én-2-il-endo-metil]-karbamidot hasz nálunk. 15 3. Äz 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(7-oxa-biciklo[2.2.1 ]hept-2-il-endo-metil)-3-- l4-[2-(2-metoxi-nikotinamido)-etil-1 -piperídin-szulfonill-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4-[2-(2-metoxi-nikotinamido)- 20 -etil]-l-piperidin-szulfonamidot és l,l-difenil-3-(7--o xa-b i ciki o[2.2.1 ]hept-2-il-endo-metil)-karbamidot használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(biciklo[2.2.1]hept-5-én-2-il-endo-metil)-3- 25 -14 -[2-(8-kinolin-karboxamido)-etil-1 -piperidin-szulfonill-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4-[2-(8-kinolin-karboxamido)-etil]-l-piperidin-szulfonamidot és l,l-difenil-3-biciklo[2.2.1 ]hept-5-én-2-il-endo-metil)-karbamidot használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1 -ciklohexil-3- l4-[2-(8-kinolin-karboxamido)-etil]-l-piperidin-szulfonü l-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4-[2-(8--kinolin-karboxamido)-etil]-l-piperidin-szulfonamidot és ciklohexil-izocianátot használunk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek -ahol R és R' az 1. igénypontban megadott - gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy keletkezett szabad I általános képletű vegyületet valamely nem-toxikus kationt tartalmazó bázissal reagáltatunk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése vércukorszint-csökkentő hatású perorális gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű -ahol R és R' jelentése az 1. igénypont szerinti-1-piperidin-szulfonil-karbamid hatóanyagot vagy sóját a szokásos segédanyagokkal, hordozóanyagokkal és síkosító anyagokkal pasztillákká dolgozunk fel. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 764222 - Zrínyi Nyomda 10