168542. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triszubsztituált imidazolok előállítására
11 168542 12 A 4,5-didano-2-(4-piridil)-imidazolt 60-as méretű porrá aprítjuk, majd a laktózt és a magnéziumsztearátot egy 60-as méretű szűrővásznon átdörzsölve az alkotó részeket egyesítjük, majd 3-as számú zselatin-kapszulába letöltjük. Fentiekhez hasonló száraztöltésű kapszulát készíthetünk abban az esetben is, ha a fenti hatóanyag helyett valamely másik találmány szerinti vegyületet alkalmazzuk. 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol ls R jelentése rövidszénláncú alkil-, naftil-, piridü- vagy A általános képletű fenil-csoport, ahol X jelentése halogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú al- 20 koxi- vagy rövidszénláncú alkanoil-amino-csoport < Rí és R2 jelentése azonos vagy különböző, mégpedig ciano-, karboxi-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, karbamoil-csoport, 25 azzal jellemezve, hogy valamely la általános képletű vegyület előállítására, ahol R jelentése a fenti, egy RCHO általános, képletű aldehidet, ahol R jelentése a fenti, ammóniumhidroxid jelenlétében 30 borkősavdinitráttal kezelünk, majd valamely Ib általános képletű vegyület előállítására, ahol R jelentése a fenti és R4 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, kívánt esetben a kapott la általános képletű 4,5-dikarboxiimidazolt, ahol R jelentése a 35 fenti, egy rövidszénláncú alkohollal kezeljük, majd kívánt esetben a kapott Ib általános képletű 4,5-dikarbonsav-di-(rövidszénláncú)-alkilésztert, ahol R és R4 jelentése a fenti, egy ekvivalens mennyiségű bázissal. kezeljük, vagy valamely lé általános kép- 40 létű imidazoldikarboxamid előállítására, ahol R jelentése a fenti, kívánt esetben a kapott la általános képletű dikarbonsavat, ahol R jelentése a fenti, vagy valamely Ib általános képletű dialkilésztert, ahol R4 és R jelentése a fenti, ammóniával vagy 4S ammóniumhidroxiddal kezeljük, majd valamely If általános képletű vegyület előállítására, ahol R jelentése a fenti, a kapott le általános képletű imidazol-dikarboxamidot, ahol R jelentése a fenti, kívánt esetben foszforoxikloriddal, majd egy bázissal kezeljük, majd kívánt esetben a fentiekben kapott bármely vegyületet nem-toxikus, gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(piridil)-imidazol-4,5'dikarbonsavak előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként piridinkarboxaldehidet és. borkősavdinitrátot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(4-piridil)-imidazol-4,S-dikarbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4-piridinkarboxaldehidet és borkősavdinitrátot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-R-imidazol-4,5-dikarboxamid előállítására, ahol R jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy 2-R-imidazol-4,5-dikarbonsavat egy rövidszénláncú alkanollal kezelünk, majd a kapott 2-R-imidazol-4,5-dikarbonsav-di-(rövidszénláncú)-alkilésztert ammóniával kezeljük, ahol R jelentése a fenti. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4(5)-dano-2-(4-pMdÜ>5(4)-imidazolkarbox-~ amid vagy 4,5-didano-2-(4-piridU)-imidazol előállítására^ azzal jellemezve, hogy 2-(4-piridil)-imidazol-4,5-dikarboxamidot foszforoxikloriddal, majd egy bázissal reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja egy 2-(4-piridil)-imidazol-4,5-dikarbonsav-di•(rövidszénláncú)-alkilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-(4-piridil)-imidazol-4,5-dikarbonsavat rövidszénláncú alkanollal kezeljük. 7. Az 1. igénypont szerinti eprás foganatosítási módja a 2-(4-piridil)-imidazol-4,5-dikarboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 2-(4-piridil> -imidazol4,5-dikarbonsav-di-(rövidszénláncú)-alkilésztert ammóniával kezelünk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4(5>ciano-2<4-piridil)-5(4)-imidazolkarboxamid vagy 4,5-diciano'-2-(4-piridü)-imidazol előállítására azzal jellemezve, hogy a 2-(4-piridil)-imidazol-4,5-dikarboxamidot foszforoxikloriddal majd egy bázissal kezeljük. 4 lap képletrajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 764222 - Zrínyi Nyomda
