168541. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-oxo-4H-pirido (1,2a) pirimidin származékok előállítására
17 168541 18 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savas kondenzálószerként foszforoxiklorid és polifoszforsav elegyét alkalmpzzuk. 5. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás fogana- 5 tosítási módja, azzá jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyület - mely képletekben RÍ , R2, R 3 , R 4 , Re és R 9 jelenítse az 1. igénypontban megadott - reakciója* 20-250 C°-on végezzük. 10 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyület -mely képletekben Rh R2 , R 3 , R4, Re és R 9 jelentése az 1. igénypontban megadott- reakcióját 20-110C°-on hajtjuk 15 végre. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyületek -mely képletben R,, R2, R 3 , R4 és Re jelentése az 1. igénypontban megadott- 20 ciklizálását termikus úton 40- 300 Cc -on végezzük. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyületek -mely képletben Rlf R 2 , R 3 , 25 R4 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadottciklikációját difenil és difeniloxid eutektikus elegyében, paraffinolajban vagy dietilftalátban hajtjuk végre. 30 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, Rí helyén acetü-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R2, R 3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy vala- 35 mely, R! helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, (mely képletben R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) acetilkloriddal reagáltatunk. 40 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, R3 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R1( R 2 és R» jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy 45 valamely, Rí helyén 1—4 szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, R2 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott), valamely savval, előnyösen sósavval hidrolizálunk. 50 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzá jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 2-amino-3-hidroxi-piridint, 2-amino-3-hidroxi-5-bróm-piridint vagy 2-amino-3-(o-bróm-benziloxi)-piridint ákámazunk. 55 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzá jellemezve, hogy (III) áltáános képletű kiindulási anyagként 2-formil-propionsav-etilésztert, 2-formil-fenil-ecetsav-etilésztert, etoximetilén-máonsav-dietilésztert, acetecetésztert, etoximetilén-ciánecetsav-etilésztert, 2-etoximetilén-acetecetsav-etilésztert vagy propionilecetsav-etilésztert ákámazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 9-hidroxi-3-metil-4-oxo-4H-pirido[l,2-a]pirimidin előállítására, azzá jellemezve, hogy 2-formil-propionsav-etilésztert 2-amino-3-hidroxi-piridinnel reagáltatunk, majd a kapott 2-(3-hidroxi-2--piridil-amino-metilén)-propionsav-etilésztert ciklizáljuk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-fenil-9-hidroxi-4-oxo-4H-pirido[l,2-a] pirimidin előállítására, azzá jellemezve, hogy 2-formil-fenileceisav-etilésztert 2-amino-3-hidroxi-piridinnel reagáltatunk, majd a képződő 2-(3-hidroxi-2-piridilamino-metilén)-fenilecetsav-etilésztert ciklizáljuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-etoxikarbonil-9-hidroxi-4-oxo-4H-pirido[l,2-a]pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy etoximetilén-máonsav-dietilésztert 2-amino-3--hidroxi-piridinnel reagáltatunk, majd a képződő 2 - ( 3 - hidroxi-2-piridil-amino-metilén)-máonsav-dietilésztert ciklizájuk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 9-hidroxi-2-metil-4-oxo-4H-pirido[l,2-a]pirimidin előállítására, azzá jellemezve, hogy acetecetésztert 2-amino-3-hidroxi-piridinnel reagátatunk, majd a képződő 2-(3-hidroxi-2-piridil-amino-metilén)-máonsav-dietilésztert ciklizáljuk. 17. Az 1-16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja antibakteriáis hatású és/vagy a központi idegrendszer működését befolyásoló gyógyászati készítmények előállítására, azzá jellemezve, hogy váamely (I) áltáános képletű vegyületet (mely képletben R,, R2, R 3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott azzá a feltétellel, hogy amennyiben Rj és R3 hidrogénatomot jelent, R2 metil-csoporttól eltérő jelentésű, amennyiben R3 hidrogénatom és R 2 metü-csoport, Rí o-bróm-benzil-csoporttól eltérő jelentésű, amennyiben Rj és R3 hidrogénatom és R 2 metil-csoport, R4 brómatomtól és klóratomtól eltérő jelentésű, váamint amennyiben R, és R2 jelentése hidrogénatom, R3 karboxil-csoporttól eltérő jelentésű) vagy bázissá vagy savval képezett gyógyászatilag ákámas sóját iners, nem-toxikus, az ilyen készítményekben hasznáatos szilárd vagy folyé-, kony, hígító vagy hordozóanyagokká összekeverjük. 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatój a 764222 - Zrínyi Nyomda 9
