168537. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo-izokinolin-származékok előállítására
21 168537 22 vagy halogénatommal vagy egy ftietiléndioxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, Rí ésRa hidrogénatomot jelentenek, azzal jellemezve, hogy a dehidrogénezést N-brómacetamiddal vagy mangándioxiddal végezzük. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 22.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja olyan, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező' vegyületek előállítására, melyek képletében A jelentése —CH2 CH 2 -csoport és R jelentése hidrogénatom, amino-, rövidszénláncú alkü-amino-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, szulfhidril-, rövidszénláncú alkil-, fenil-, piridil-, metilpiridil-, dimetil-piridil-, vagy egy-három rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkeniloxi-, rövidszénláncú alkiniloxi-, trifluor-metil-, ciklopropiloxi-, ciklobutiloxi-, ciklopentiloxi-, ciklohexiloxi-, benziloxi-, rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)- alkü-amino- vagy nitrocsoporttal vagy halogénatommal vagy egy metiléndioxi-csoporttal szubsztituált fenü-csoport, Rí ésR2 mindegyike hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkoxi-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, mely képletben Rl és R 2 jelentése a fent megadott, egy R-Z általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely képletben R jelentése a tárgyi körben megadott a rövidszénláncú alkü-amino-, di(rövidszénláncú)-alkü-amino-, (rövidszénláncú alkilamino)-fenÜ-, di-(rövidszénláncú)-alküamino- fenücsoport kivételével, és Z jelentése —CN, -< ,-C ,-C( ,-cf i \NH2 N0R 3 XNH 2 NNd 2 ^SR3 "%H cs °P° rt > ahol R3 1-4 szénatomot tartalmazó alkücsoport, 60-160 C° körüli hőmérsékleten, kívánt esetben savas katalizátor jelenlétében, majd egy így kapott (III) általános képletű vegyületet, mely képletben R.Rj és R2 jelentése a fent megadott, szerves oldószerben, erős bázikus katalizátor jelenlétében visszafolyató hűtő alatti forralással gyűrűbe zárunk. (Elsőbbsége: 1974. május 24.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja olyan, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek előállítására, melyek képletében A jelentése —CH=CH— csoport, R jelentése hidrogénatom, amino-, rövidszénláncú alkü-amino-, di-(rövidszénláncú)- alkü-amino-, szulfhidril-, rövidszénláncú alkil-, fenü-, piridü-, metil-piridil-, dimetü-piridÜ-csoport, vagy egy-három rövidszénláncú alku-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkenüoxi-, rövidszénláncú alkinüoxi-, trifluor-metil-, ciklopropüoxi-, ciklobutiloxi-, ciklopentiloxi-, ciklohexüoxi-, benziloxi-, rövidszénláncú alkü-amino-, di-(rövidszénláncú)- alküamino- vagy nitro csoporttal vagy halogénatommal 5 vagy egy metiléndioxi-csoporttal szubsztituált fenücsoport Rí ésR2 külön-külön hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkoxi-csoportot jelent, 10 azzal jellemezve, hogy a dehidrogénezést kénnel, N-bróm-acetamiddal, brómmal, ólom-tetra- acetáttal, higany-acetáttal, mangán-dioxiddal, klóranülal vagy " di-klór-di-ciano-kinonnal végezzük. (Elsőbbsége: 1974. május 24.) 15 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi módja olyan, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek előállítására, melyek képletében A, Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott és R jelentése amino-, rövidszén-20 láncú alkü-amino-, di<rövidszérüáncú)-alkil-amino-. vagy 1—6 szénatomos alifás acüamino-csoporttal szubsztituált fenücsoport, azzal jellemezve, hogy egy megfelelő (I) általános képletű, R helyén nitrocsoporttal szubsztituált fenücsoportot tartalmazó ve-25 gyületet katalitikusan hidrogénezünk, majd kívánt esetben egy rövidszénláncú alkil-halogeniddel vagy -szulfáttal alküezünk, vagy egy acÜ-halogeniddel vagy anhidriddel acüezünk. (Elsőbbsége: 1974. május 24.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi 30 módja, olyan az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek előállítására, melyek képletében A, Rx és R2 jelentése a 2. igénypontban megadott és R jelentése amino-, rövidszénláncú alkü-amino-, vagy 1—6 szénatomos alifás 35 acilamino-csoporttal szubsztituált fenücsoport, azzal jellemezve, hogy egy megfelelő (I) általános képletű, R helyén nitro csoporttal szubsztituált fenücsoportot tartalmazó vegyületet katalitikusan hidrogénezünk, majd kívánt esetben egy rövidszénláncú alkü-haloge* 40 niddel vagy -szulfáttal alküezünk, vagy egy acü-halogeniddel vagy anhidriddel acüezünk. (Elsőbbsége: 1973. május 25.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi 45 módja, olyan az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek előállítására, melyek képletében A, Rí és R2 < jelentése az 1. igénypontban megadott, és Rjelentése hidroxücsoporttal szubsztituált fenücsoport, azzal jellemezve, hogy 5Q egy megfelelő (I) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése benzüoxicsoporttal szubsztituált fenücsoport, katalitikus hidrogenolízisnek vetünk alá. (Elsőbbsége: 1974. május 24.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi 55 módja olyan, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek előállítására, melyek képletében A, Rj és R2 jelentése a 2. igénypontban megadott és R jelentése hidroxücsoporttal szubsztituált fenücsoport, azzal jellemezve, hogy 60 egy megfelelő (I) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése benzüoxicsoporttal szubsztituált fenücsoport, katalitikus hidrogenolízisnek vetünk alá. (Elsőbbsége: 1973. május 25.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítasi 65 módja olyan, az (I) általános képletű vegyületek szű-' kebb körét képező vegyületek előállítására, melyek képletében A, Rj és R2 jelentése az 1. igénypontban
