168530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,7-vagy 6,7- diszubsztituált illetőleg 3,5,7-vagy 3,6,7-triszubsztituált pirazolo (1,5-a) pirimidinek előállítására
41 168530 42 (III. táblázat folytatása) R4 R2 Ri a {tüdő) a (szív) -CH3 -CH3 -NH2 -CH3 -CH3 -NHCOCH3 0,1 0,1 -CH3 -CH3 -C2 H 5 2,2 -CH3 -CH2 -CH 2 -CH 3 -H 2,1 1,1' -CH3 -CH2 -CH2 -CH3 -Br 7,5 6,5 -CH2 -CH3 -CH2 -CH 3 -H 3,0 1,1 -CH3 -CH2 -CH3 .COOC2H5 1,5 0,5 -CH2 -CH3 -CH2 -CH3 -Br 7,4 6,0 -CH2 -CH2 -CH3 -CH2 -CH2 -CH3 -Br 5,5 3,0 -CH3 -CH2 -CH3 -Br 7,5 4,0 -CH3 -CH2 -GH 3 -NO2 2,5 0,5 -C6 H S •CH3 -H 3,4 2,4 -CH2 -CH2 -CH3 •CH2 -CH2 -CH3 -H IV. Táblázat 5-Alkil- 3,7-diszubsztituát (X) általános képletű vegyületek teofillinhez viszonyított gátló hatása (a) tüdő- és szív-szövetből nyert PDE enzimmel szemben (teofíllin = 1) R4 R 2 Rí a (tüdő) a (szív) -CH3 -OH -C2 H S •CH3 •Cl -C2 Hs •CH3 -NH-CH2-CH2-CH3 -C2H5 9,4 21
/
