168525. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz-triazinobenzimidazolok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
7 » 26.R 6-CH 2 ) S -R 6 27.R6 -(CH 2 ) 6 -R 6 28.R6 -(CH 2 ) 7 -R 6 29.R6 -<CH 2 ) 8 -R6 30.R6-(CH2 ) 9 -R 6 31.R6 -(CH 1 ) 10 -R 6 32.R6 -<CH 2 ) 11 -R 6 33. XX képletű vegyület 34.XDC képletű vegyület amelyekben R6 jelentése az a)—g) képletű csoportok valamelyikének felel meg. 35. példa 20%-os hatóanyagtartalmú permetezhető porkészítmény előállítása 12 g 1. példa szerint előállított hatóanyagot 3 g nagydiszperzitású kovasawal előőrlünk, majd 45 g-ot az alábbi összetételű keverékből egyenletesen hozzákeverünk: 10 g cellszurok, 49 g magnézium-aluminiumszilikát, 8 g nagydiszperzitású kovasav, 7 g polipropilénglikol P-750 + nagydiszperzitású kovasav (1 :1) 1 g olajsavmetiltaurid. Ilymódon 60 g 20%-os hatóanyagtartalmú permetezhető porkészítményhez jutunk. B. Alkalmazási példák. Fungicid hatás 36. példa Cukorrépa-növényeket hatleveles állapotban a cukorrépa levélfoltossági megbetegedés konídiumaival (Cercospora beticola) erős mértékben fertőzünk és a növényeket nedves állapotban klímakamrába helyezzük, amelynek 25°C hőmérséklete és 100% relatív légnedvesség tartalma van. A növényeket 2 napig a klímakamrában tartjuk, majd 25-26°C hőmérsékletig 85-90% relatív légnedvességtartalmú üvegházba helyezzük át. A növényeket 6 napig az üvegházban tartjuk, majd a 3,4,5,6, 1. és 7. előállítási példák szerint előállított vegyületek vizes szuszpenzióval lecsepegésig kezeljük. összehasonlítószerként Benomylt [l-(N-butil-karbamoil)- 2^metoxi4carbonilamino)- benzimidazol] alapú 50%-os hatóanyagtartalmú kereskedelmi készítményt használunk. A kísérletet szokás szerint négyszer ismételjük. Az alkalmazási koncentráció mindenkor 120 és 60 mg hatóanyag 1 liter permetlére számítva. A permetlébevonat megszáradása után a növényeket az üvegházba visszavisszük és 21 napos inkubációs idő után a levélfoltossági megbetegedéssel való elle-8 pettség szempontjából vizsgáljuk. Az ellepettség mér' tekét szokásos módon szemrevételezéssel állapítjuk meg. Az ellepettségi fokot az ellepett levélfelűlet százalékában fejezzük ki, a kezeletlen, vagy fertőzött kontrollnövényekre számítva. Az eredményeket az I. 5 táblázatban foglaljuk össze. 37. példa 10 „Bonner Beste" fajtájú paradicsomnövényeket kifejlett háromleveles stádiumban a barnalevélfoltossági megbetegedés (Cladosporium fulvum) konídiumaival fertőzünk és a növényeket nedves állapotban 25°C 15 hőmérsékletű és 100% relatív légnedvességtartalmú klímakamrába helyezzük. Ezután a növényeket üvegházba visszük át, amelyet 25-26°C hőmérsékletre, 80—90% relatív légnedvességtartalomra állítunk be. 6 napos fertőzési idő után a növényeket a 35. példában 20 felsorolt vegyületek vizes szuszpenzióival kezeljük, amelyek koncentrációja 1 liter permetlére számítva 120 és 60 mg hatóanyag. A növényeket a permetlével lecsepegésig kezeljük. Osszehasonlítóanyagként azonos hatóanyag koncentrációban Benomylt alkal-25 mázunk. A növényeket a permetlébevonat megszáradása után ismét egy üvegházba visszavisszük, 21 napos inkubációs idő után a barna levélfoltossági megbetegedéssel való ellepettség szempontjából vizsgáljuk. Az 30 ellepettség mértékét szokásos módon szemrevételezéssel állapítjuk meg és az ellepett levélfelűlet százalékában fejezzük ki a kezeletlen, fertőzött kontrolinövényekre számítva. (I. táblázat) 35 38. példa 40 EM IX abnaszubsztrátumot előhajtatunk és négyleveles állapotban az almavarasodás (Fusicladium dentricitum) konídiumaival fertőzünk. A szubsztrátumot 2 napig 20°C hőmérsékletű és 100% relatív légnedvességtartalmú klímakamrába helyezzük. Végül a nö-45 vényeket üvegházba visszük át, amelyet 18 C hőmérsékleten 90-95% közötti légnedvességtartalom mellett tartunk. 5 napos fertőzési idő után a növényeket a szokásos négyszeres ismétlésben a 36. példa szerinti ható-50 anyagokkal lecsepegésig bepermetezünk. A permetlé hatóanyagkoncentrációja 1 literre számítva 120 és 60 mg. A permetbevonat beszáradása után a növényeket az üvegházba visszavisszük és 21 napos inkubációs idő 55 u tán az almavarasodással való ellepettség szempontjából vizsgáljuk. Az ellepettség mértékét szemrevételezéssel állapítjuk meg és az ellepett levélfelület százalékában fejezzük ki a kezeletlen, fertőzött kontrolinövényekre számítva (I. táblázat). 4
